Сустанон-250: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Сустанон

У мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis); дефицит андрогенов (болезнь Аддисона, адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм), бесплодие (при нарушении сперматогенеза).

У женщин — остеопороз (на фоне дефицита андрогенов), рак молочной железы, рак яичников, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.C осторожностью. Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м. Мужчинам — 100-200 мг 1 раз в 15 дней, курс лечения — 10-15 инъекций; при импотенции и климактерическом синдроме — 0.1 г 1 раз в 15 дней, курс лечения — 5 инъекций.

Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 0.1 г 1 раз в 2-3 нед; при раке молочной железы и яичников — 100-200 мг через 1-2 нед, лечение — длительное.

Фармакологическое действие

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами мембраны на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка.

Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 нед) после однократного введения: тестостерона пропионат действует в течение первых суток, фенилпропионат и изокапронат — через 24 ч после инъекции.

Побочные действия

Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, частая эрекция, снижение объема эякулята; гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей; задержка Na+ и воды, головокружение, тошнота; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия, тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

При длительном применении у женщин — вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.

Передозировка. Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Особые указания

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим регулярный врачебный контроль.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан во время беременности.

Не имеется достаточных данных о применении во время кормления грудью.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 8-30°.

Условия отпуска из аптек

Наличие препарата Сустанон *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Сустанон-250 : инструкция по применению

1 мл 250 мг смесь эфиров тестостерона (тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг).

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Показания

Тестостеронзамисна терапия у мужчин при состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в арахисового масла, арахиса и сои.

Установлен или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы.

Способ применения и дозы

Препарат Сустанон ® -250 следует вводить глубоко в.

Режим дозирования и продолжительность лечения, как правило, зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Безопасность и эффективность применения у детей недостаточно изучены (см. Раздел «Дети»).

Побочные реакции

Нижезазначени побочные реакции были связаны с андрогенной терапией в целом.

Система / орган / класс	побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы)	Рак предстательной железы (или ухудшение течения субклинического рака предстательной железы)
Со стороны крови	полицитемия
Со стороны обмена веществ	Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы	Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны опорно-двигательного аппарата	миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение артериального давления
Со стороны пищеварительного тракта	тошнота
Со стороны пищеварительной системы	Нарушение функций печени
Со стороны кожных покровов	Зуд, акне
Со стороны мочеполовой системы	Гинекомастия, олигозооспермия, уменьшение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели	Нарушение функций печени, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА)

Во время применения препарата Сустанон ® -250 сообщалось о нескольких случаях возникновения диареи, боли или чувство дискомфорта в животе. Также отмечались случаи холестатической желтухи и гепатита; обструкции мочевыводящих путей задержка натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; головная боль; отеки, желудочно-кишечные кровотечения. Возможно развитие аллергических реакций.

После отмены препарата Сустанон ® -250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

При применении андрогенов у детей подросткового возраста возможно возникновение таких побочных реакций как преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, преждевременное закрытие эпифизов, увеличение размеров половых органов.

Передозировка

Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон ® -250 при введении очень низкая. Приапизм и полицитемия у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития этих проявлений лечение следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома — восстановить в низких дозах.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточных данных о применении препарата беременным и кормящим грудью, поэтому препарат противопоказан этим категориям пациентов.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов (см.раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Нужно проводить врачебное наблюдение за пациентами, которые получают Сустанон ® 250, до начала лечения и ежеквартально в течение первых 12 месяцев, а затем — 1 раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:

пальцевое ректальное обследование для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения простатического специфического антигена (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы
измерения уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

Врачебное наблюдение во время приема препарата необходимо пациентам, особенно пожилого возраста, с такими состояниями:

рак молочной железы, гипернефрома, бронхиальный рак и скелетные метастазы. У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия может развиться спонтанно и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия или гиперкальциурия может свидетельствовать о положительной реакции опухоли на гормональное лечение. Однако, следует назначить соответствующее лечение гиперкальциемии или гиперкальциурии. После достижения нормального уровня кальция гормональную терапию можно восстановить.

Пациенты с таким болезнями в анамнезе, как инфаркт миокарда, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, должны находиться под наблюдением врача в связи с риском ухудшения состояния или рецидивом заболевания. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить.

У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, артериальной гипертензией лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее). В таком случае следует немедленно прекратить.

Пациенты с эпилепсией или мигрени (даже в анамнезе) должны находится под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.

Как правило, андрогены, в том числе Сустанон ® 250, могут улучшить переносимость глюкозы и действие антикоагулянтов.

С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Однако существует недостаточно данных для рекомендации по безопасности лечения эфирами тестостерона для мужчин с апноэ во сне. Следует принять обоснованное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Препарат Сустанон®-250 содержит 100 мг бензилового спирта на 1 мл раствора.

У детей в препубертатном периоде следует контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены вообще и препарат Сустанон ® -250 в высоких дозах в частности могут ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон ® -250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов вызывает серьезный риск для здоровья.

Применение андрогенов, в частности Сустанону ® 250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Поскольку в состав препарата входит масло арахисовое, не следует назначать Сустанон ® -250 пациентам с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахиса и аллергию к сое больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон ® -250.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент сообщений нет. Однако при управлении автотранспортом или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под наблюдением, особенно в начале, в конце и периодически во время лечения препаратом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновый индекс и при необходимости изменить дозу антикоагулянта.

Одновременное применение адренокортикотропного или ГКС лекарственными средствами может привести к усилению образования отека. Таким образом, следует с осторожностью назначать эти лекарственные средства, особенно пациентам с болезнями сердца, печени или склонным к отекам.

Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина в результате снижения общего Т4 в сыворотке крови и повышать поглощения ТС и Т4. При этом уровень свободных гормонов щитовидной железы остается неизменным, а клинические признаки дисфункции щитовидной железы отсутствуют.

Фармакологические свойства

Лечение гипогонадальних мужчин препаратом Сустанон ® -250 приводит к клинически значимому повышению концентрации тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) уровне лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон ® -250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса уменьшается количество жировой ткани. В процессе лечения улучшается сексуальная функция, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и простатического специфического антигена. Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается . У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и / или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применения андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон ® 250, способствует маскулинизации.

Препарат Сустанон ® -250 содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.

Доза препарата Сустанон ® -250 приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация ( max ) которого достигает примерно 70 нмоль / л и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (t max ) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.

Тесты in vitro показали высокую степень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (более 97%) и с ГСПГ.

Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным образом.

Сустанон ® -250 (Sustanon-250) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сустанон ® -250

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.

1 мл
тестостерона деканоат	100 мг
тестостерона изокапронат	60 мг
тестостерона фенилпропионат	60 мг
тестостерона пропионат	30 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 104.6 мг, арахиса масло — до 1 мл.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) с 2 фиксаторами — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Сустанон ® -250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.

Терапия мужчин с гипогонадизмом препаратом Сустанон ® -250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.

Терапия препаратом Сустанон ® -250 уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП; повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности «печеночных» ферментов и простатического специфического антигена (ПСА) . Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Препарат Сустанон ® -250 содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.

С max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.

Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.

Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.

Показания препарата Сустанон ® -250

заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждения дефицита тестостерона лабораторными данными.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E23.0	Гипопитуитаризм
E29.1	Гипофункция яичек

Режим дозирования

Препарат Сустанон ® -250 следует вводить глубоко в/м (в ягодичную мышцу).

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Сустанон ® -250 у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Дети и подростки до 18 лет: у мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон ® -250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно. (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥ 1/100,

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы 1 .

Со стороны половых органов и грудной железы: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы 2 .

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов 3 , увеличение ПСА; часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.

1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы

2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)

3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови

У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. раздел «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

После прекращения терапии препаратом Сустанон ® -250 нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующим веществам препарата (тестостерона деканоату, тестостерона изокапронату, тестостерона фенилпропионату и тестостерона пропионату) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
аллергические реакции на арахис или сою;
рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него).

У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.

У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон ® -250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Сустанон ® -250 не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Сустанон ® -250 у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Препарат Сустанон ® -250 предназначен исключительно для в/м инъекций.

Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.

Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат Сустанон ® -250 следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.

Нарушение свертываемости крови

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболиии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Андрогены в целом и Сустанон ® -250 в частности могут усилить антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе)

Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).

Синдром апноэ во сне

Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены в целом и Сустанон ® -250 в частности в высоких дозах могут ускорять закрытие эпифизов и половое созревание.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.

Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения препарата Сустанон ® -250 у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.

Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.

В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию препаратом Сустанон ® -250 прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.

Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов

Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом Сустанон ® -250, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Сустанон ® -250 не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Острая токсичность препарата Сустанон ® -250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки .

Лечение: в случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон ® -250 следует временно прекратить и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата Сустанон ® -250.

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Инсулин и другие гипогликемические препараты

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени

Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Условия хранения препарата Сустанон ® -250

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 30°С.

Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт.

Аналоги Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт.

строгая рецептурность

Небидо

раствор для внутримышечного введения 250мг/мл флакон 4 мл 1 шт.

строгая рецептурность

Омнадрен 250

Омнадрен-250 раствор для внутримышечного введения масляный 250 мг ампула 1 мл 1 шт.

строгая рецептурность

Андрогель

гель для наржного применения 1% пакеты 5 г 30 шт.

строгая рецептурность

Небидо

раствор для внутримышечного введения 250мг/мл ампулы 4 мл 1 шт.

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Инструкция по медицинскому применению Сустанон-250

Русское название продукта

Английское название продукта

Форма выпуска

Раствор для в/м введения масляный

Описание

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.

1 мл
тестостерона деканоат	100 мг
тестостерона фенилпропионат	60 мг
тестостерона изокапронат	60 мг
тестостерона пропионат	30 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 104.6 мг, арахиса масло — до 1 мл.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) с фиксаторами — пачки картонные.

Коды АТХ

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Действующее вещество

Фармако-терапевтическая группа

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 8-30°С.

Срок годности

Срок годности — 5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Фармакологическое действие

Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон ® -250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни ЛТ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом Сустанон ® -250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА. Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон ® -250, способствует маскулинизации.

Показания

тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Способ применения, курс и дозировка

Препарат Сустанон ® -250 следует вводить глубоко в/м.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Сустанон ® -250 противопоказано во время беременности.

Не имеется достаточных данных о применении препарата во время кормления грудью для оценки возможного вреда для новорожденного или возможного влияния на образование грудного молока.

Побочное действие

Обычно применение высоких доз андрогенов при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Характеристика	Побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы)	Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы кроветворения	Полицитемия
Со стороны обмена веществ	Задержка жидкости (отеки)
Со стороны нервной системы	Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны костно-мышечной системы	Миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение АД
Со стороны пищеварительной системы	Тошнота, нарушение функции печени
Со стороны кожных покровов	Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы	Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели	Снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.

После отмены препарата Сустанон ® -250 побочные эффекты сохраняются еще определенное время.

Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Противопоказания к применению

установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к продуктам, содержащим сою и земляной орех (арахис);
дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.

Особые указания

Пациентам, получающим Сустанон ® -250, требуется врачебный контроль до начала лечения, ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.

Необходимо проводить следующие исследования:

пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определение ПСА для исключения субклинических форм рака предстательной железы;
измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон ® -250 следует временно прервать и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьезный риск для здоровья.

Применение андрогенов, в т.ч. препарата Сустанон ® -250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон ® -250.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей старше 3 лет.

Нозология (коды МКБ)

Показания

тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания к применению

установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к продуктам, содержащим сою и земляной орех (арахис);
дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

Способ применения, курс и дозировка

Препарат Сустанон ® -250 следует вводить глубоко в/м.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Передозировка

Владелец регистрационного удостоверения

ASPEN PHARMA TRADING Limited (Ирландия)

Произведено

EVER Pharma Jena GmbH (Германия)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Сустанон-250 : инструкция по применению

Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг в 1 мл. Все четыре соединения являются эфирами природного гормона тестостерона. Общее содержание тестостерона в мл составляет 176 мг.
Вспомогательные вещества: арахиса масло, бензиловый спирт, азот. Описание: желтый масляный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого достигает приблизительно 70 нмоль/л (Стах) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение: В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ (см. сокращение выше).
Метаболизм: Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение: Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Показания

Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

У мальчиков в препубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
Хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков.
Сахарный диабет.
Гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи.
Апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Детский возраст.

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности из-за возможной маскулинизации плода. Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью для оценки возможного вреда новорождённому или возможного влияния на образование грудного молока.

Способ применения и дозировка

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели (цифры зрительно лучше воспринимаются).

Побочное действие

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови: Полицитемия
Со стороны обмена веществ: Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы: Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательной системы: Миалгия
Со стороны сердечнососудистой системы: Повышение артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного: тракта Тошнота
Со стороны кожных покровов: Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы: Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели: Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Передозировка

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Особые указания

Должен осуществляться врачебный наблюдение за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:

Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250 и пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 250 мг/мл. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I. На верхней части ампулы — кольца красного и жёлтого цвета и точка чёрного цвета.
Одна ампула, зафиксированная при помощи двух фиксаторов, с инструкцией по применению в картонной пачке

Условия хранения

При температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

«Н.В. Органон» (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Шеринг-Плау» 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2

Сустанон 250

Фото препарата

Латинское название: Sustanon 250
Код АТХ: G03BA03
Действующее вещество: Тестостерон (смесь эфиров) (Testosterone [mixture of esters])
Производитель: ORGANON, N.V. (Нидерланды)

Состав

В состав препарата Сустанон-250 входят следующие ингредиенты: тестостерона пропионат, тестостерона изокапронат, тестостерона фенилпропионат, тестостерона деканоат.

В качестве дополнительных веществ в составе средства есть бензиловый спирт, арахисовое масло, азот.

Форма выпуска

Сустанон-250 – это препарат, который выпускается в виде масляного раствора для введения внутримышечно. Раствор имеет желтый цвет, он содержится в ампулах из бесцветного стекла.

Фармакологическое действие

Тестостерон – это главный эндогенный гормон, являющийся незаменимым для адекватного развития и роста половых органов мужчины, а также вторичных половых призраков. Википедия свидетельствует, что на протяжении жизни для взрослого мужчины тестостерон незаменим для нормальной функции яичек, семенных пузырьков, простаты, а также для поддержания полового влечения, эрекции, хорошего самочувствия.

При применении препарата при гипогонадизме в организме отмечается клинически значимое увеличение концентраций тестостерона, эстрадиола, дигидротестостерона, андростендиона в крови. При этом снижаются показатели глобулина, который связывает половые гормоны, а также фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона. Уровень указанных гормонов восстанавливается до нормальных показателей.

Таким образом, в процессе терапии этим препаратом уменьшаются признаки недостатка тестостерона. Отмечается увеличение минеральной плотности костей, а также мышечной массы, поэтому препарат широко применяется в бодибилдинге. У людей с излишней массой тела отмечается ее уменьшение.

Вследствие терапии отмечается нормализация сексуальных функций, в крови понижается концентрация триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности, в то же время увеличивается концентрация гематокрит, гемоглобина. Не отмечается изменения простатического специфического антигена, уровня печеночных ферментов.

В процессе приема Сустанон-250 у пациента может отмечаться увеличение предстательной железы без изменения ее функции. Если препарат применяют гипогонадальные пациенты, страдающие сахарным диабетом, то у них отмечается увеличение чувствительности к инсулину либо уменьшение уровня глюкозы в крови.

При лечении гормональным средством мальчиков, у которых отмечается задержка полового созревания и роста, у них отмечается стимуляция вторичных половых признаков.

При приеме препарата женщинами-транссексуалами отмечается маскулинизация.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В составе средства содержится несколько эфиров тестостерона, которые имеют разное время действия. Попадая в кровоток, эти эфиры поддаются процессу гидролизации в гормон тестостерон.

При применении дозы препарата однократно в плазме крови увеличивается уровень общего тестостерона, максимальная концентрация отмечается примерно спустя 24-48 часа после того, как раствор был введен. К нижним границам показатели тестостерона у мужчин возвращаются примерно через 21 день.

Отмечается высокий уровень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (больше 97%).

До эстриола и дигидротестостерона тестостерон метаболизируется естественным путем.

Из организма выводится в основном с мочой.

Показания к применению

Препарат показан к применению с целью проведения тестостеронзаместительного лечения мужчин, у которых диагностированы патологические состояния, связанные с первичным и вторичным гипогонадизмом.

Применяется с целью терапии врожденного и приобретенного гипогонадизма.

Противопоказания

Нельзя принимать Сустанон-250 в следующих случаях:

при подозрении на развитие рака простаты или грудной железы или при установленном диагнозе «рак предстательной железы» или «рак грудной железы»;
высокая чувствительность к любому из компонентов препарата;
детский возраст до 3 лет.

Осторожно применяется в предпубертатном периоде у мальчиков (важно избежать преждевременного полового созревания и закрытия эпифизов).

Также с осторожностью применяется при почечной или печеночной недостаточности (важно избегать отеков), при хронической сердечной недостаточности, при сахарном диабете, при гипертрофии простаты с задержкой мочи. Также осторожно нужно принимать людям, страдающим апноэ, ожирением, хроническими болезнями легких.

Побочные действия

Иногда при применении высоких доз препарата отмечаются следующие побочные эффекты:

появление новообразований (доброкачественных, злокачественных, неопределенных);
рак простаты (либо ухудшение состояния при раке предстательной железы);
задержка жидкости в организме, как следствие, проявление отеков;
полицитемия;
проявление нервной возбудимости, депрессивное состояние, изменение настроения;
повышение или понижение сексуального влечения;
повышение артериального давления;
миалгия;
тошнота;
появление зуда, сыпи на коже;
олигоспермия, приапизм, гинекомастия, снижение количества спермы, гипертрофия простаты;
нарушение функции печени;
гиперкальциемия.

После проведения инъекций возможно проявление нежелательных местных реакций (зуда, боли, покраснение).

Побочные эффекты Сустанона могут отмечаться еще на протяжении некоторого времени.

Инструкция на Сустанон 250 (Способ и дозировка)

Вводить раствор Сустанон-250 необходимо внутримышечно, глубоко.

Дозировку и особенности приема определяет специалист, как правило это зависит от реакции на лечение со стороны пациента.

В основном доза равна 1 мл один раз в три недели.

Спортвики свидетельствует, что в бодибилдинге препарат применяется как соло, так и с другими препаратами. В частности, практикуются курс Сустанон Дека Метан, курс Метан Сустанон и др.

Передозировка

В случае введения раствора внутримышечно отмечается низкая токсичность препарата. В случае хронической передозировки у мужчин возможно проявление приапизма. Если это происходит, следует прекратить прием препарата, пока симптом полностью не исчезнет. После этого введение раствора возобновляется уже в меньших дозах.

Взаимодействие

Концентрация тестостерона может повышаться или понижаться под воздействием средств, которые вызывают индукцию или ингибирование ферментов. В таком случае пациенту, возможно, понадобиться коррекции дозы либо увеличение интервалов между проведением инъекций.

Сустанон-250 может увеличивать толерантность к глюкозе и уменьшить потребность в приеме гипогликемических средств (инсулина и др.) у людей, которые болеют сахарным диабетом.

При приеме высоких доз Сустанон-250 может усилиться воздействие антикоагулянтов кумаринового типа. Следовательно, дозы последних можно уменьшить.

Условия продажи

Препарат реализуется по рецепту.

Условия хранения

Нужно хранить средство в недоступных для детей местах, в температурном режиме 8-30°С, при этом его нужно беречь от света.

Срок годности

Сустанон-250 можно хранить 5 лет.

Особые указания

Люди, которые получают Сустанон-250, должны пребывать под контролем специалиста. В процессе контроля за состоянием пациента практикуется проведение

Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами пальцевого ректального исследования с целью исключения доброкачественной гиперплазии простаты. Также определяется специфический антиген простаты с целью исключения рака предстательной железы. Чтобы исключить полицитемию, проводится измерение гемоглобина и гематокрита.

Следует учитывать, что у людей, у которых ранее были диагностированы болезни сердца, почек, печени, могут отмечаться осложнения в виде отеков, возможно, с проявлением острой сердечной недостаточности.

На способность водить транспорт и выполнять любые другие действия, требующие точности, прием препарата не влияет.

Если препарат применяется для лечения пожилых людей, следует учитывать, что такое лечение в итоге может повысить риск проявления гипертрофии простаты или рака предстательной железы.

Нужно учитывать, что при использовании андрогенов с целью увеличения выносливости у спортсменов возможно возникновения серьезного риска для здоровья человека.

Тем не менее, препарат очень популярен в среде спортсменов-атлетов, которые отмечают его быстрое действие после приема, ведущее к активному наращиванию мускулатуры и силы. Спортсмены часто применяют Сустанон 250 с другими препаратами: это Винстрол, Болденон и др. Практикуемая спортсменами послекурсовая терапия после Сустанона с целью восстановления организма.

Несмотря на то, что есть много положительных отзывов от спортсменов о приеме этого препарата, а также отзывы о курсе Сустанон 250 Дека и других сочетаниях, врачи не рекомендуют практиковать прием андрогенов для наращивания мышечной массы.

Сустанои-250 мг — инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G03BA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого достигает приблизительно 70 нмоль/л (C_max) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение: В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ (см. сокращение выше).
Метаболизм: Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение: Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Показания
Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью

У мальчиков в препубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
Хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков.
Сахарный диабет.
Гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи.
Апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Детский возраст.

Применение при беременности и лактации
Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности из-за возможной маскулинизации плода. Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью для оценки возможного вреда новорождённому или возможного влияния на образование грудного молока.

Способ применения и дозы:

Побочное действие
Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови: Полицитемия
Со стороны обмена веществ: Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы: Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательной системы: Миалгия
Со стороны сердечнососудистой системы: Повышение артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного: тракта Тошнота
Со стороны кожных покровов: Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы: Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели: Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.

Передозировка
Острая токсичность препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Особые указания
Должен осуществляться врачебный наблюдение за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:

Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный] 250 мг/мл. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I. На верхней части ампулы — кольца красного и жёлтого цвета и точка чёрного цвета.
Одна ампула, зафиксированная при помощи двух фиксаторов, с инструкцией по применению в картонной пачке

Условия хранения
При температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
«Н.В. Органон» (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Шеринг-Плау» 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2

Сустанои-250 мг — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Сустанои-250 мг в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: