Глицериновые суппозитории
вспомогательные вещества: натрия карбонат, кислота стеариновая.
Описание
Суппозитории белого или почти белого цвета, полупрозрачные, гигроскопичные
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Слабительные. Прочие слабительные. Глицерол.
Код АТХ A06AX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Глицерин быстро и почти полностью всасывается со слизистой оболочки прямой кишки. Активно метаболизируется в печени. Является одним из субстратов для глюконеогенеза и повышает содержание глюкозы в плазме крови. Небольшое количество в неизменном виде выделяется с мочой.
Фармакодинамика
При введении в прямую кишку суппозитории оказывают осмотическое действие, легкое раздражающее действие на слизистую оболочку, рефлекторным путем стимулируют дефекацию. При применении в виде ректальных суппозиториев облегчает выведение каловых масс. Эффект наступает через 15-30 минут после введения.
Показания к применению
Глицериновые суппозитории (1,5 г) используются для лечения запоров у взрослых и детей старше 12 лет.
Глицериновые суппозитории (0,75 г) используются для лечения запоров у детей старше 3-х лет.
Способ применения и дозы
По 1 суппозиторию ректально 1 раз в сутки, желательно после приема пищи. Остатки суппозиториев выводятся из организма вместе с калом. При
необходимости дозу можно увеличить до 2 суппозиториев в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают суппозитории в дозировке 1,5
г. Детям от 3 до 12 лет назначают суппозитории в дозировке 0,75 г
Побочные действия
— раздражение прямой кишки
— тошнота и рвота
— реже понос, жажда, головокружение, спутанность сознания и нарушения сердечного ритма
Противопоказания
— гиперчувствительность к глицерину
— ректальные заболевания (геморрой (фаза обострения), проктит, парапроктит, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки)
— недиагностированная боль в животе
— детский возраст до 12 лет (для суппозиториев 1,5 г)
— детский возраст до 3 лет (для суппозиториев 0,75 г)
Лекарственные взаимодействия
Может снизить активность других лекарственных средств, используемых ректально.
Особые указания
Держите лекарство в недоступном для детей месте. Не проглатывать. Суппозитории не следует принимать внутрь. Перед использованием проконсультируйтесь с врачом.
Систематический прием не рекомендуется.
Не следует использовать людям с индивидуальной непереносимостью к любому из компонентов препарата, а также при наличии ректальных заболеваний.
Применение в педиатрии
Препарат не предназначен для применения у детей младше 3-х лет.
Детский возраст до 3 – лет является противопоказанием!
Беременность и период лактации
Перед применением проконсультироваться с врачом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не выявлено влияние Глицериновых суппозиториев на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Глицерин обладает мягким послабляющим эффектом. Может вызвать головную боль, тошноту и рвоту; реже понос, жажду, головокружение,
спутанность сознания и нарушения сердечного ритма.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида/полиэтилена или алюминия /LD полиэтилена.
По 1 — 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Farmina sp. z o.o., ул . Липска 44, 30-721 Краков, Польша.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Farmina sp. z o.o., ул . Липска 44, 30-721 Краков, Польша.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства :
Разработка технологии и анализ суппозиториев противовоспалительного действия Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»
СУППОЗИТОРИИ / МАСЛЯНЫЕ ЭКСТРАКТЫ / ПЛОДЫ РЯБИНЫ / КАШТАН КОНСКИЙ / ФЛАВОНОИДЫ / КАРОТИНОИДЫ / ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ / SUPPOSITORIES / OIL EXTRACTS / FRUITS OF MOUNTAIN ASH / HORSE CHESTNUT / FLAVO-NOIDS / CAROTENOIDS / FATTY ACIDS
Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Чахирова А.А., Чахирова В.А.
В статье представлены исследования по разработке двухслойных суппозиториев с масляным экстрактом рябины обыкновенной и жидким экстрактом каштана конского . Разработана технология суппозиториев на основе извлечений, полученных из исследуемого сырья.
Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине , автор научной работы — Чахирова А.А., Чахирова В.А.
Технология и анализ суппозиториев, содержащих растительные масляные экстракты рябины обыкновенной, зверобоя продырявленного и сушеницы топяной
TECHNOLOGY DEVELOPMENT AND ANALYSIS OF ANTI-INFLAMMATORY SUPPOSITORIES
The article presents a study for the development of dual-layer suppositories with the oil extract of mountain ash and liquid extract of a horse chestnut . The technology of suppositories is based on extracts prepared from the test materials.
Текст научной работы на тему «Разработка технологии и анализ суппозиториев противовоспалительного действия»
Фармация и фармакология. № 4 (11), 2015
РАЗРАБОТКА ТЕХНОЛОГИИ И АНАЛИЗ СУППОЗИТОРИЕВ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
А.А. Чахирова, В.А. Чахирова
Пятигорский медико-фармацевтический институт — филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ
Минздрава России, г. Пятигорск
TECHNOLOGY DEVELOPMENT AND ANALYSIS OF ANTI-INFLAMMATORY
A.A. Chahirova, V.A. Chahirova
Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute — a branch of Volgograd State Medical
University, Pyatigorsk E-mail: annachaxirova@gmail.com
В статье представлены исследования по разработке двухслойных суппозиториев с масляным экстрактом рябины обыкновенной и жидким экстрактом каштана конского. Разработана технология суппозиториев на основе извлечений, полученных из исследуемого сырья.
Ключевые слова: суппозитории, масляные экстракты, плоды рябины, каштан конский, флавоноиды, каротиноиды, жирные кислоты.
В виде ректальных суппозиториев назначают различные лекарственные вещества с разнообразными фармакологическими и физико-химическими свойствами. В процессе технической эволюции суппозиториев и усложнения клинического содержания их применения прочно вошли в современную практику новые виды этой древней лекарственной формы: полые суппозитории и двухслойные суппозитории
В качестве активных компонентов разрабатываемых суппозиториев нами были выбраны экстракт каштана конского и экстракт масляный рябины обыкновенной.
Плоды рябины обыкновенной богаты каротиноидами, в числе которых на долю Р-каротина приходится 18 — 20 мг/100 г (на сухую массу), присутствуют также вита-
The article presents a study for the development of dual-layer suppositories with the oil extract of mountain ash and liquid extract of a horse chestnut. The technology of suppositories is based on extracts prepared from the test materials.
Keywords: suppositories, oil extracts, fruits of mountain ash, horse chestnut, flavo-noids, carotenoids, fatty acids.
мины С (40 — 200 мг/100 г), Р, В2, Е и жирное масло (до 20%) [4].
Семена каштана конского содержат гликозиды эскулин, фраксин, эсцин — до 20% дубильные вещества, флавоноидные гликозиды — до 0,9% (кверцитрин,
изокверцитрин, кверцетин и кемпферол) и другие вещества [2].
Совместное использование их биологически активных веществ может дать положительный результат в терапии заболеваний прямой кишки, т.к. прямое вено-тропное действие эсцина вместе с флаво-ноидным комплексом (1:10) в сочетании с заживляющим действием активных компонентов рябины оказывает комплексное действие на воспаленные участки слизистой, увеличивая при этом микроциркуляцию и тонус в сосудистой стенке.
Фармация и фармакология. № 4 (11), 2015
Целью работы стала разработка состава и технологии производства двухслойных суппозиториев с полученным экстрактом рябины обыкновенной и жидким экстрактом каштана.
При получении суппозиториев с масляным экстрактом рябины и экстрактом каштана конского использовались экстракционные методы получения масляных и спиртовых экстрактов из растительного сырья. Качество извлечений определяли по методикам ГФ X и XI и на основании требований соответствующих ГОСТов [4]. Оценку качества проводили по следующим показателям: органолептические свойства, подлинность и количественное определение основных биологически активных веществ: спектрофотометрия, ТСХ, потен-циометрия. Для определения каротиноидов использовали как цветные реакции, так и спектрофотометрию [4].
Для качественного обнаружения фла-воноидов использовали качественные реакции, в том числе цианидиновую пробу, реакцию с алюминия хлоридом и с едкими щелочами, а также метод ТСХ. Флавонои-ды определяли спектрофотометрическим методом при длине волны 365 нм. Для про-
ведения биофармацевтического анализа суппозиториев с масляным экстрактом рябины обыкновенной использован способ высвобождения липофильных веществ из мягких лекарственных форм в модельных условиях [4]. Методом диализа через полупроницаемую мембрану исследовали влияние состава основы на высвобождение действующих веществ из суппозиториев с экстрактом каштана конского.
Для приготовления суппозиториев использовались основы:
— «Витепсол», «Новата», Suppocir cs2x, «Твёрдый жир тип А», «Твёрдый жир тип С для масляного экстракта рябины обыкновенной;
— «Твёрдый кондитерский жир тип В», «Витепсол», «Supocir cs2x», «ПЭГ 400:ПЭГ 1500 (20:80)», «ПЭГ 400:ПЭГ1500:ПЭГ 4000 (10:70:20)» для жидкого экстракта каштана конского.
В опытах in vitro показано, что максимальное высвобождение каротиноидов наблюдается из суппозиториев с масляным экстрактом рябины, приготовленных на основе твёрдый кондитерский жир тип А (рис. 1).
Что такое суппозитории в фармакологии
Когда вагинальные свечи предпочтительнее других лекарственных форм? Противовоспалительные вагинальные свечи и для профилактики беременности
В современной фармакологии существует множество самых разных лекарственных форм препаратов, что обеспечивает удобство их применения и наибольшую эффективность. Одна из таких форм — вагинальные свечи — обеспечивает максимально быстрое поступление действующего вещества непосредственно к органам мочеполовой системы в случаях, когда необходимо именно местное воздействие на данную область организма.
Что такое вагинальные свечи?
Вагинальные свечи или вагинальные суппозитории имеют конусовидную или цилиндрическую форму и закругленный конец, обеспечивающие наиболее удобное введение. Помимо действующего вещества они содержат основу, которая при попадании внутрь организма растворяется. Основой может быть масло какао, другие растительные и животные жиры, смесь желатина и глицерина. При попадании в организм основа постепенно растворяется и выводится из влагалища, а действующее вещество всасывается в кровь.
Способы применения вагинальных свечей
Различные вагинальные свечи назначаются для профилактики и лечения различных воспалительных процессов мочеполовой системы, для сохранения и восстановления нормальной влагалищной микрофлоры, а также для предотвращения нежелательной беременности.
Условия хранения вагинальных свечей
Все вагинальные свечи нужно хранить в прохладном и защищенном от света месте, лучше всего в холодильнике. При этом не надо забывать, что каждый препарат имеет определенный срок годности, по истечении которого он должен быть извлечен из холодильника и помещен в мусорное ведро во избежание возможных соблазнов.
Противовоспалительные свечи вагинальные
Предназначение противовоспалительных свечей — лечение воспалительного процесса мочеполовой системы. Выбор того или иного вида суппозиториев зависит от причины воспаления. Бывают противовирусные, антибактериальные и противогрибковые вагинальные свечи. Несмотря на большое количество наименований, представленных в аптеках, большинство таких свечей содержит одно и то же основное действующее вещество в зависимости от указанной выше природы возбудителя заболевания.
Вагинальные свечи при молочнице
Молочница — популярный термин, обозначающий грибковое поражение влагалища, сопровождающееся белыми творожистыми выделениями — вагинальный кандидоз. В случае острого первичного процесса вагинальные свечи легко справляются с грибком, дополнительного системного лечения при своевременном их назначении не требуется. Существуют две основные группы таких препаратов. Первая — группа специфических противогрибковых средств, например, миконазол. Вторая — препараты, содержащие в себе такие активные вещества как йод или хлоргиксидин. Курс лечения молочницы обычно составляет 7-14 дней. Однако в настоящее время появились препараты, которые для получения надежного эффекта достаточно ввести однократно. Например, сертаконазол, бутоконазол. При затяжном или хроническом течении заболевания необходима комплексная терапия под обязательным наблюдением врача.
Вагинальные свечи бифидумбактерин и лактобактерин
Бактериальный вагиноз — состояние, при котором во влагалище образуется недостаток нормальной микрофлоры. Это может произойти при некоторых заболеваниях и снижении иммунитета, а также после лечения антибактериальными препаратами. Свечи бифидумбактерин и лактобактерин снова заселяют влагалище бактериями, необходимыми для нормального функционирования организма. Есть и другие показания к их назначению, например, гормонально зависимые кольпиты, подготовка к плановым гинекологическим операциям, предродовая подготовка беременных из группы риска развития воспалительных заболеваний. Курс лечения составляет 5-10 дней, этого хватает для восстановления нормальной среды во влагалище.
Вагинальные свечи при беременности
Если большинство лекарственных форм препаратов имеют четкие противопоказания относительно применения во время беременности, то большинство вагинальных свечей не только могут назначаться, но и являются формой выбора в этот период, благодаря исключительно местному воздействию на организм. Снижение иммунитета во время беременности часто ведет к активации условно-патогенной микрофлоры, возникновению и обострению различных инфекций. Большинство известных вагинальных суппозиториев (пимафуцин, гексикон) успешно используются во время беременности, однако перед лечением все же необходимо внимательно прочитать список противопоказаний к применению препарата и проконсультироваться с врачом, ведь в этой ситуации приходится отвечать не только за себя, но и за будущего малыша.
Свечи вагинальные для профилактики беременности
Противозачаточные вагинальные свечи — один из распространенных способов предохранения. Однако следует помнить, что их эффективность составляет лишь 80 %. Принцип действия таких свечей заключается в разрушении мембраны сперматозоида и снижении его подвижности. Введение осуществляется за 40 минут до предполагаемого полового акта. При низком контрацептивном эффекте и невозможности спонтанного секса такой вид предохранения имеет ряд преимуществ, таких как отсутствие системного влияния на организм, предупреждение половых инфекций, доступность и простота в использовании.
— Вернуться в оглавление раздела «Гинекология»
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Суппозитории (ОФС.1.4.1.0013.15). Технология и испытания
Суппозитории – твердая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма, содержащая одно или более действующих веществ, растворенных или диспергированных в подходящей основе, предназначенная для введения в полости тела и расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.
Различают суппозитории ректальные, вагинальные и палочки.
Ректальные суппозитории обычно имеют коническую или торпедообразную форму и могут использоваться как для обеспечения местного действия, так и для достижения системного эффекта. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то изготавливают суппозитории массой 3 г. Масса суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Максимальный диаметр суппозитория не должен превышать 1,5 см.
Вагинальные суппозитории в основном имеют шарообразную или яйцевидную форму и, как правило, предназначены для местного действия. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой 4 г.
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 0,2 0,5 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.
Масса и размеры суппозиториев должны соответствовать пути их введения.
Основы, используемые при производстве суппозиториев, подразделяются на липофильные, гидрофильные и дифильные.
В качестве липофильных основ для получения суппозиториев применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.
В качестве гидрофильных основ используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов различных молекулярных масс и другие основы, разрешенные для медицинского применения.
Дифильные основы представляют собой искусственные композиции, обладающие липофильными и гидрофильными свойствами и содержащие в своем составе поверхностно-активные вещества. К дифильным основам относят также сложные эфиры высших жирных кислот типа Витепсол, Лазупол, Суппорин М и другие основы, разрешенные к медицинскому применению.
В зависимости от состояния действующего вещества (растворимое или нерастворимое в суппозиторной основе) суппозитории могут быть гомогенными или гетерогенными.
Суппозитории в промышленных условиях могут быть получены методом выливания расплавленной массы в формы или методом прессования.
В аптеках суппозитории получают методом ручного формования или выливания.
Наиболее часто применяемым в промышленном производстве является метод выливания расплавленной массы в формы. Производство суппозиториев указанным способом проводится по следующей схеме: приготовление основы, подготовка действующих веществ, введение в основу действующих веществ и гомогенизация, формование и упаковка.
Действующие вещества, при необходимости измельчённые и просеянные, вводят непосредственно в основу в виде водного раствора или раствора в другом подходящем гидрофильном растворителе (для гидрофильных веществ), в виде раствора в жирах или липофильных растворителях (для липофильных веществ) или суспензий растёртых порошков в основах (нерастворимые в воде и жирах).
Термолабильные вещества вводят в основу перед гомогенизацией и формованием при минимально возможной температуре основы, необходимой для сохранения качества веществ и структурных свойств основы.
Метод прессования используется реже. Его преимуществами являются возможность избежать деструкции термолабильных действующих веществ, отсутствие седиментации действующего вещества и предотвращение его несовместимости с расплавленной суппозиторной основой.
В состав суппозиториев могут входить различные группы разрешённых для медицинского применения вспомогательных веществ: эмульгаторы, консерванты, антиоксиданты, стабилизаторы и другие.
Описание. Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
В отдельных случаях допускается наличие вкраплений, что должно быть указано в фармакопейной статье или нормативной документации.
Размер частиц. В случае введения в суппозиторную основу действующего вещества в виде суспензии, необходимо контролировать размер частиц в соответствии с требованиями ОФС «Оптическая микроскопия». Описание подготовки образца и требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации. Размер частиц не должен превышать 100 мкм, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.
Растворение. Для суппозиториев на гидрофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС «Растворение для твёрдых дозированных лекарственных форм», для суппозиториев на липофильной основе – по ОФС «Растворение для суппозиториев на липофильной основе».
Если предусмотрено это испытание, то испытание на распадаемость не требуется.
Распадаемость. Если суппозитории не предназначены для модифицированного высвобождения, в том числе пролонгированного местного действия, они должны выдерживать испытание на распадаемость в соответствии с ОФС «Распадаемость суппозиториев и вагинальных таблеток». Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, образцы суппозиториев на липофильной основе должны распадаться через 30 мин; образцы суппозиториев на гидрофильной основе – через 60 мин.
Если для суппозиториев на липофильной основе предусмотрено определение времени полной деформации или температуры плавления, то испытание на распадаемость не требуется.
Температура плавления. Для суппозиториев, полученных на липофильной основе, определяют температуру плавления по методу 2 (ОФС «Температура плавления»), которая не должна превышать 37 °С, если нет других указаний в фармакопейных статьях или нормативной документации. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации.
Время полной деформации. Для суппозиториев на липофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС «Определение времени полной деформации суппозиториев на липофильной основе». Время полной деформации не должно превышать 15 мин, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Если предусмотрено это испытание, то испытание на распадаемость не требуется.
Однородность массы. Для суппозиториев проводят определение однородности массы в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено определение однородности дозирования, определение однородности массы не требуется.
Однородность дозирования. Для суппозиториев проводят определение однородности дозирования в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования».
В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».
В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».
В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.
Возможности использования ректальных суппозиториев с НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к одним из наиболее широко используемых лекарственных средств во всем мире. Достаточно упомянуть ацетилсалициловую кислоту, которая остается препаратом выбора во многих клинических ситуациях уже полтора века (препарат синтезирован в 1853 году). Объем производства в мире только этого НПВП в 1983 году составил 40 тысяч тонн [1]. НПВП обладают уникальным спектром действия. Сочетание противовоспалительной, анальгетической, жаропонижающей и антитромботической активности позволяет использовать эти препараты при множестве заболеваний, сопровождающихся болью и воспалением. Одновременного сочетания такого количества положительных свойств не наблюдается ни у одной другой группы лекарственных средств. По анальгетической активности современные НПВП (лорноксикам, парекоксиб) при парентеральном введении сравнимы с анальгетиками центрального действия (трамадол) и даже опиоидами.
Показания для использования НПВП весьма обширны и охватывают состояния, сопровождающиеся болью, воспалением и повышением температуры. НПВП используются для лечения суставного синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите, невралгиях, миалгиях, воспалительных заболеваниях околосуставных тканей (тендинит, бурсит, тендовагинит), повреждениях связочного аппарата, болях в нижней части спины; для купирования лихорадочных состояний различного генеза; как вспомогательные средства в составе комбинированной терапии при инфекционно–воспалительных заболеваниях ЛОР–органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), воспалительных процессах в малом тазу, альгодисменорее, послеоперационных болях, головной и зубной боли.
Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигеназ (ЦОГ). Эти ферменты участвуют в синтезе из арахидоновой кислоты простагландинов (ПГ), простациклина и тромбоксана. ЦОГ–1 в различных количествах присутствует в большинстве тканей, ЦОГ–2 играет роль «структурного» фермента в ограниченном количестве органов (головной мозг, почки, кости). Уровень ЦОГ–2 существенно увеличивается при воспалении, в частности, под влиянием «провоспалительных» цитокинов (ИЛ–1, ФНО-a и др.). Именно с подавлением активности ЦОГ–2 связывают противовоспалительную активность НПВП, а с угнетением ЦОГ–1 развитие побочных эффектов от НПВП, среди которых особое место занимают побочные эффекты со стороны жедудочно–кишечного тракта (диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота). Вместе с тем надежды на использование ЦОГ–2 селективных ингибиторов для значительного снижения частоты развития серьезных побочных эффектов пока оправдываются не полностью [2].
Лекарственные средства чаще всего вводят в желудочно–кишечный тракт. Достоинством этого пути является удобство применения: не требуется помощь медицинского персонала, он сравнительно безопасен, отсутствуют осложнения, характерные для парентерального введения. Безусловно, самый распространенный путь введения НПВП – пероральный. Частота побочных эффектов со стороны желудочно–кишечного тракта при использовании НПВП достигает 15% (Singh G. et al., Arch Intern Med. 1996; 156: 1530 6), возникновение язвы без осложнений встречается в среднем у 2%, с осложнениями (кровотечения, перфорация и др.) также достигает 2% [3]. Для НПВП показано отсутствие зависимости частоты развития серьезных побочных эффектов (перфорации, кровотечения) от лекарственной формы препарата [4]. Вместе с тем использование ректальных свечей в ряде клинических ситуаций обладает рядом достоинств. Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов, поэтому многие лекарственные вещества (особенно неионизированные жирорастворимые соединения) хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения слизистой желудка [5], а лекарственное вещество не подвергается воздействию ферментов желудочно–кишечного тракта. Кроме того, следует сказать, что НПВП в подавляющем большинстве представляют собой слабые органические кислоты, которые переходят в неионизированное состояние в кислой среде желудка, что может приводить к локальному повреждению слизистой [6]. Биодоступность НПВП при пероральном и ректальном использовании мало отличается, а время достижения максимальной концентрации меньше при использовании ректальных суппозиториев. Так, после перорального приема 50 мг диклофенака время достижения максимальной концентрации 2–3 часа, при ректальном введении – 30 минут. То есть скорость достижения эффекта сравнима с таковой при внутримышечном введении препарата. Кроме фармакокинетических особенностей ректального использования НПВП, в некоторых ситуациях появляются прямые предпосылки к использованию ректальных форм лекарственных средств. При нарушении глотания, плохой переносимости таблетированных форм препарата, тошноте, рвоте (например, при мигрени), заболеваниях прямой кишки, требующих лекарственной терапии, использование свечей может быть предпочтительнее перорального приема лекарственного средства.
Среди широко используемых сегодня в России препаратов в лекарственной форме ректальных суппозиториев, содержащих НПВП, особого внимания заслуживает комбинированное средство Цефекон Н. В качестве активных веществ препарат содержит напроксен, салициламид и кофеин.
Напроксен быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта: его максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа независимо от того, как он используется – перорально или ректально. При ректальном применении исключается действие препарата на печень, так как из ректального сплетения он преимущественно попадает в нижнюю полую вену и не действует непосредственно на слизистую оболочку желудка. Кроме того, характеристики абсорбции напроксена в лекарственной форме суппозиториев обычно превосходят таковые для таблетированных форм. Период достижения максимальной концентрации для суппозиториев меньше на 50% (1,4 часа). Биодоступность, максимальная концентрация таблетированной формы и суппозиториев напроксена в большинстве случаев значимо не отличаются [7].
Уровень напроксена в сыворотке крови растет прямо пропорционально с увеличением его разовой дозы до 500 мг. Дальнейшее возрастание доз препарата не сопровождается ростом его концентрации в крови, что обусловлено с повышением клиренса и экскреции препарата, который уже не связывается с альбуминами при их насыщении и быстро выводится через почки. Этим объясняется минимальный токсический эффект препарата в случае передозировки.
Содержание напроксена в суппозиториях невысокое – 75 мг (средняя суточная доза 500 мг). Однако это компенсируется его комбинацией с салициламидом в дозе 0,6 г, что соответствует обычной разовой дозе препарата. Напроксен обладает более длительным периодом полувыведения (12–15 часов), нежели салициламид (около 6 часов), что обеспечивает достаточно длительную анальгетическую и жаропонижающую активность суппозиториев Цефекон Н. Оба препарата метаболизируются в печени и выводятся почками.
Жаропонижающее и анальгетическое действие салицилатов непосредственно связано с ингибированием синтеза ПГ. Жаропонижающее действие реализуется за счет подавления синтеза ПГЕ2 меняющего активность гипоталамуса в отношении поддерживаемой температуры. Анальгетическое действие связано с подавлением синтеза ПГЕ1, ПГЕ2 и ПГI2, которые сенсибилизируют ноцицепторы для действия медиаторов боли (кинины, гистамин, серотонин, ионы калия и протоны). Салицилаты, подавляя локальный синтез этих ПГ, значительно уменьшают боль. Однако это касается только так называемых диффузных, длительных болей, связанных с воспалительным компонентом, в отличие от локализованных, быстро возникающих поверхностных болей, чаще связанных с механическим повреждением [1]. Противовоспалительное действие салицилатов реализуется различными путями [5], причем необходимая доза салицилатов для реализации этого действия выше, чем для проявления упомянутых выше эффектов. Так, для ацетилсалициловой кислоты это доза около 1,5–2 г. Безусловно, одним их путей реализации противовоспалительного действия остается ингибирование синтеза ПГ в очаге воспаления. В то же время играют роль уменьшение энергетического обеспечения воспалительного процесса вследствие подавления окислительного фосфорилирования и снижения синтеза АТФ, угнетения ферментов гликолиза, цикла трикарбоновых кислот и протеолиза; снижение проницаемости капилляров; слабая иммуносупрессия, которая объясняется связыванием SH групп белков иммунокомпетентных клеток [5].
Всасываемость производных салициловой кислоты в желудочно–кишечном тракте хорошая. Всосавшиеся в кровь производные салициловой кислоты образуют с альбуминами сыворотки крови функционально активные комплексы, что обеспечивает высокую концентрацию салицилатов в плазме крови.
Входящий в состав суппозиториев Цефекон Н кофеин (50 мг) традиционно используется в комбинациях с анальгетическим средствами. Препарат хорошо всасывается из толстого кишечника, обладает стимулирующим действием на психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. В эмоциональной сфере кофеин создает ощущение безопасности и благополучия [8]. Считается, что кофеин в дозах выше 30 мг усиливает анальгетическую активность НПВП. Для сравнения можно сказать, что в одной чашке кофе содержится 60–90 мг кофеина (в чае несколько меньше). До настоящего момента остается неясным механизм потенцирования кофеином действия анальгетиков. Однако очевидно, что анальгетические препараты, содержащие кофеин, обладают наиболее высокой анальгетической активностью [1].
Суппозитории Цефекон Н применяют при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно–воспалительных заболеваний; при воспалительных заболеваниях толстой кишки (проктосигмоидиты, сфинктериты, геморрой, трещины прямой кишки); в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства в случаях, когда пероральный прием НПВП затруднен или сопровождается побочными эффектами, связанными с раздражающим действием на желудочно–кишечный тракт. Использование суппозиториев противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата, выраженной артериальной гипертензии, органических заболеваниях сердечно–сосудистой системы, повышенной возбудимости, бессоннице, глаукоме, приступах бронхоспазма, связанных с приемом НПВП, выраженных нарушениях функции печени и почек, в старческом возрасте и у детей.
Как при применении любого НПВП, при использовании свечей Цефекон Н могут отмечаться тошнота, изжога, боли в животе, эрозивно–язвенные поражения желудочно–кишечного тракта; тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны кроветворных органов – тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Могут наблюдаться снижение слуха, головные боли, нарушение функции печени и почек, аллергические реакции, кровотечения (желудочно–кишечные, маточные, десневые). В случае если при использовании суппозиториев появляются зуд, неприятные ощущения в прямой кишке, в задний проход в виде клизмы вводят около 30 мл теплого подсолнечного масла и прекращают их использование.
Препарат может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов; повышает токсичность фенитоина, сульфонилмочевины, препаратов лития, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект b-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Продолжительность непрерывного использования суппозиториев Цефекон Н не должна превышать 6 дней, впрочем, как и всех содержащих кофеин комбинированных анальгетических препаратов. Для продолжительной терапии желательно проконсультироваться с лечащим врачем. Тем не менее, хотелось бы отметить очевидные преимущества Цефекона Н:
комбинация НПВП, действие которых усиливается благодаря кофеину, выраженная анальгетическая, противовоспалительная и жаропонижающая активность;
уменьшение риска побочных явлений со стороны ЖКТ по сравнению с пероральным приемом лекарств;
гарантия поступления полной дозы лекарства вне зависимости от приема пищи и сопутствующей терапии (например, антацидами);
способ избежать осложнений, возможных при парентеральном введении НПВП (длительное, более 2–3 дней, парентеральное применение чревато развитием инфильтратов и нагноений);
высокая биодоступность и скорость поступления действующих веществ в кровь.
1. Kojda G. Pharmakologie/Toxikologie systematisch. UNI MED Verlag, Bremen 1997.
2. Juni P., Rutjes A., Dippe P. Are selective COX2 ingibitors superior to traditional non steroidal anti inflammatory drugs? BMJ 2002, 324, 1287 8.
3. Singh G., et al. Arch Intern Med. 1996; 156: 1530 6.
4. Насонов Е.Л., Применение нестероидных противовоспалительных препаратов: терапевтические перспективы. РМЖ т10 №4(148), 2002.
5. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М. «Универсум» 1997.
6. Sterling G. Rheumatology secrets. Hanley&Belfus, INC./Philadelphia 1997.
7. Gamst ON; Vesje AK; Aarbakke J. Bioavailability of naproxen sodium suppositories. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1984 Feb;22(2):99 103.
8. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология, 2т. М. Медицина 1991.
Как действуют и как применяются свечи с глицерином
Малоподвижный образ жизни, прием некоторых лекарств, стресс или геморрой могут вызвать затруднения с опорожнением кишечника. Маленькие дети из-за незрелости желудочно-кишечного тракта, а также при переходе на искусственное вскармливание или при введении в рацион прикорма также могут испытывать проблемы со стулом.
Лечение хронических нарушений предполагает прием лечебных препаратов. В качестве экстренной меры на помощь придут свечи с глицерином от запора.
Описание лекарственного средства
Препарат для ректального использования выпускается только в виде белых суппозиториев без резкого запаха:
для взрослых с 2,11 г глицерола;
для детей с 1,24 г глицерола.
Также в составе присутствует декагидрат карбоната натрия, полиэтиленоксид 400 и стеариновая кислота.
Продается по 10 или 12 штук в упаковке в зависимости от производителя.
Механизм действия свечей с глицерином
Медикамент относится к группе слабительных препаратов с дегидратирующим и дерматопротективным действием.
Терапевтический эффект наступает благодаря действию активного компонента – глицерина, который размягчает каловые камни и облегчает их продвижение по толстому кишечнику.
Вещество раздражает слизистую, тем самым активирует моторику кишечника.
После введения в прямую кишку свечи глицерин быстро расплавляются, поэтому послабляющий эффект от их применения наступает через 15-30 минут или раньше в зависимости от состояния и личных особенностей организма.
В каких случаях помогут глицериновые свечи
Инструкция на глицериновые свечи содержит перечень состояний, при которых их назначают. Основное показание – это затрудненная дефекация или ее абсолютное отсутствие, вызванное функциональными расстройствами работы ЖКТ, пожилым/детским возрастом, психологическими проблемами.
В профилактических целях суппозитории назначают пациентам после хирургических вмешательств и при патологиях, требующих исключения физического напряжения.
геморрое, осложненном тромбами и болезненностью;
сужении просвета прямой кишки;
перенесенном инфаркте миокарда.
Свечи с глицерином можно использовать при подготовке к операции на прямой кишке, для профилактики запоров после ее проведения, во избежание запоров после родов, а также перед обследованием прямой кишки с помощью инструментов или рентгена.
Противопоказания для применения, побочные эффекты
Глицериновые свечи от запора запрещены к введению при:
личной непереносимости или повышенной чувствительности к глицерину или дополнительным веществам;
синдроме раздраженного кишечника;
болях в животе неизвестного происхождения;
геморрое в острой фазе;
опухолях, полипах и трещинах в прямой кишке;
воспалительных процессах в прямой кишке (проктите);
остром воспалении аппендикса;
кровотечениях в прямой кишке;
Под контролем врача могут использоваться при почечной недостаточности, во время кормления грудью.
Применение свечей с глицерином может вызвать:
неприятные ощущения в области заднего прохода (жжение, зуд);
при частом и длительном использовании физиологический процесс опорожнения кишечника может ослабнуть;
при передозировке – симптомы раздраженного кишечника (частый жидкий стул).
Можно ли беременным и детям
Женщинам в период вынашивания ребенка средство противопоказано из-за риска стимулирования матки и провокации выкидыша или преждевременных родов.
В период лактации допускается по назначению врача и при оценке возможных рисков для ребенка, так как исследований о проникновении глицерола в грудное молоко не проводилось.
Малышам с рождения до трех лет с согласия педиатра допускается введение ½ свечки для детей один раз в сутки. В возрасте 3-7 лет разово можно ввести суппозиторий для детей в полном объеме.
Детям начиная со школьного возраста назначают суппозитории для взрослых.
Как применять глицериновые свечи
Средство используется ректально. После введения суппозитория в прямую кишку желательно полежать не менее 10 минут, чтобы расплавленная свеча не вытекла.
взрослым пациентам и детям с 7 лет – по одной свече с дозировкой 2,11 г один раз в 24 часа;
детям 3-7 лет – по одной свече с дозировкой 1,24 г не более одного раза в сутки;
детям до 3 лет – по половине свечки с дозировкой 1,24 г однократно.
При неэффективности данных доз, их можно увеличить в два раза.
Особые указания
Лекарственный препарат не рекомендован к регулярному использованию. Применение свечей прекращают, как только восстанавливается нормальная перистальтика кишечника. Перед введением нельзя смазывать анус или суппозиторий минеральными маслами как в твердой, так и в жидкой форме.
При хроническом геморрое вне фазы обострения медикамент показан при запоре, длящемся от двух до трех дней. В остром периоде, когда имеется кровотечение и воспаление, применение глицериновых свечей запрещено.
После осложненных родов, сопровождающихся наложением любых видов швов, во избежание нарушения их целостности при натуживании, свечи применяют при длительном отсутствии стула или для профилактики, только и после консультации с врачом.
Условия хранения
Препарат хранят при температуре не выше 25°С или в холодильнике. Срок годности – 2 года.
Цена, где купить
Цена на глицериновые свечи от запора зависит от дозировки основного вещества и начинается:
от 165 руб. за 10 детских суппозиториев;
от 180 руб. за 10 штук для взрослых.
Средство продается без рецепта, его можно купить как в обычной аптеке, так и через интернет-сервисы со скидкой и доставкой на дом.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Диклофенак (Diclofenak)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| диклофенак натрия | 100 мг |
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь и в/м введении. Время достижения С max в плазме после ректального введения — 1 ч. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания активных веществ препарата Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H92.0 | Оталгия |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M08 | Юношеский [ювенильный] артрит |
| M10 | Подагра |
| M13 | Другие артриты |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M54 | Дорсалгия |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R07.0 | Боль в горле |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут.
При суммарном применении внутрь в форме таблеток и ректально в форме суппозиториев суточная доза не должна превышать 150 мг.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит; III триместр беременности.
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
