Лекарства в форме суспензий: преимущества и недостатки

Жидкие лекарственные формы

Раствор — прозрачная лекарственная форма, получаемая путем растворения жидкостей или твердых веществ в каком-либо растворителе. Распространенные растворители — дистиллированная вода, этиловый спирт, глицерин, различные масла (глицериновое, персиковое, оливковое). Интересным растворителем, который улучшает проникновение лекарственных веществ через кожу, является диметилсульфоксид (ДМСО, димексид). В растворах не должно быть осадка, взвешенных частиц, мути. У этой лекарственной формы, наверное, самый широкий спектр способов применения: растворы можно принимать внутрь, закапывать в нос, уши и т. д., использовать для клизм, для компрессов и спринцеваний, втирать в кожу.

Растворы для внутреннего применения обычно дозируют ложками: чайными — 5 мл, десертными — 10, столовыми — 15 мл. Дозы сильнодействующих растворов, а также предназначенных для закапывания в нос, глаза и уши, измеряют каплями, и это неудивительно: столовую ложку жидкости в глаз не зальешь.

Настои и отвары — водные вытяжки из лекарственного сырья растительного происхождения (листья, цветы, кора, корни, трава — в ход идет практически все). В отварах и настоях, помимо действующих веществ, оказываются и другие, не имеющие лекарственного значения, — балласт. Они, кстати, должны быть как минимум безвредны.

Отличительной чертой этих лекарственных форм является срок годности, ограниченный несколькими днями, поэтому настои и отвары готовят либо в аптеке, либо непосредственно дома с таким расчетом, чтобы их хватило на три-четыре дня. Хранить эти средства желательно в темном прохладном месте.

Применяют настои и отвары чаще внутрь, а также для полосканий, обтираний, лечебных ванн. И дозировка тут побольше, чем у растворов. Настои и отвары для внутреннего применения дозируют мерными стаканчиками и столовыми ложками (взрослым), десертными и чайными ложками (детям).

Настойки аналогичны настоям и отварам. Разница заключается в следующем: в качестве извлекающего растворителя для настоек используют спирт, водно-спиртовые и спирто-эфирные смеси. Из-за этого готовят настойки на фармацевтических предприятиях, благодаря чему данная лекарственная форма оказывается более стойкой и в хорошо закрытой таре может храниться долгое время.

Принимают настойки преимущественно внутрь, иногда разводя в небольшом количестве воды.

Экстракты — те же настойки, только более концентрированные. В зависимости от степени концентрации бывают жидкие, густые и твердые экстракты. Жидкие дозируют каплями, а густые и твердые обычно включают в состав других лекарственных форм — таблеток или свечей.

Слизи — очень густые и вязкие жидкости, обладающие выраженным обволакивающим действием. Отсюда и область их применения в качестве протекторов — веществ, в основном защищающих слизистые оболочки от раздражающего действия других лекарств и прочих неблагоприятных факторов.

Эмульсии непрозрачны и нестойки. Вспомните, как выглядит молоко, и вы получите четкое визуальное представление об этой лекарственной форме. В эмульсиях нерастворимые в воде жидкости и масла находятся во взвешенном состоянии в виде капелек. При этом размер последних настолько мал, что невооруженным взглядом их заметить не удастся. Эмульсии обычно готовят в аптеке. Перед употреблением их необходимо взбалтывать, так как они имеют свойство расслаиваться.

Суспензии аналогичны эмульсиям, только во взвешенном состоянии находятся не капельки жидкостей, а частички не растворимых в воде или другом растворителе твердых веществ. Иногда эти частички настолько малы, что практически не чувствуются во рту и трудно понять, суспензию мы принимаем или эмульсию. Суспензии также надо взбалтывать перед употреблением.

Если смешать несколько веществ в разных лекарственных формах, получится микстура. К ней нужно соблюдать все требования, применяемые к входящим в нее формам. Так, если в составе есть суспензия, то микстуру надо взбалтывать, а если настой — то хранить в прохладном месте и недолго. Микстуры часто называют по видам входящих в их состав веществ.

Лекарства в форме суспензий: преимущества и недостатки

Во второй половине XIX века суспензии, в отличие от эмульсий, считали не самостоятельной лекарственной формой, а разновидностью микстур – взбалтываемыми, или встряхиваемыми, микстурами (Mixturae agitandae), так как в форме суспензий в большинстве случаев прописывали лекарства для внутреннего применения. Общая статья «Суспензии» появилась только в Государственной Фармакопее ХI издания.

В учебной литературе суспензии определяют как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды — воды, водных извлечений, глицерина, масел, и дисперсной фазы — тонких порошков с размером частиц более 1 мкм, нерастворимых в воде.

Однако грубодисперсные суспензии (взвеси) могут образовываться также в случае превышения предела растворимости; химического взаимодействия растворов веществ с образованием новых, нерастворимых в воде лекарственных веществ; ухудшения условий растворимости лекарственных веществ при смешивании двух растворов на разных растворителях.

В отличие от быстро оседающих (Mixturae agitandae), тонкие суспензии с величиной частиц 0,1-1 мкм, не дающие практически ощутимого оседания, выделяют в отдельную группу, называемую опалесцирующими (мутными) микстурами (Mixturae turbidae). Таковыми являются микстуры с настойками, жидкими экстрактами, спиртовыми растворами эфирных масел и других нерастворимых в воде веществ. Особенность их приготовления заключается в добавлении этих средств к водным, а не наоборот, так как при добавлении спиртовых жидкостей к воде частички выделяющегося нерастворимого в воде вещества тотчас разделяются водой и не объединяются в крупные агломераты.

Преимущества и недостатки

Среди порошков, микстур, эмульсий, мазей, суппозиториев и др. суспензии занимают особое место. Если в разработке технологий приготовления этих лекарственных форм довольно быстро были достигнуты определенные успехи, то процесс изучения фармацевтических суспензий проходил значительно медленнее. Это можно объяснить сложностью технологических приемов, используемых при их изготовлении. Развитие фармацевтической технологии на основе достижений в области физической и коллоидной химии, других фундаментальных наук, позволила досконально изучить суспензии как дисперсную систему и значительно улучшить качество как лекарственной формы. Ценность суспензии как лекарственной формы заключается в том, что нерастворимые в воде лекарственные вещества, введенные в их состав, имеют более высокую степень дисперсности, чем в мельчайших порошках, и поэтому быстрее и полнее проявляют свое лечебное действие. При измельчении вещества площадь его поверхности увеличивается, а следовательно, увеличивается и площадь контакта с поверхностью тканей и органов.

Изменяя величину частичек лекарственного вещества, содержащегося в суспензии, можно получать лекарственные препараты пролонгированного действия. А использование корригирующих веществ позволяет улучшить потребительские свойства лекарств: замаскировать неприятный вкус и запах. Кроме того, обволакивающее действие ряда лекарственных веществ наиболее полно проявляется при их применении в форме суспензий.

К преимуществам суспензий можно отнести также возможность одновременного использования в данной среде как растворимых, так и нерастворимых лекарственных веществ.

Основным недостатком, препятствующим увеличению количества аптечных суспензий, является их нестабильность (нестойкость) и непродолжительный срок хранения.

Агрегативная устойчивость

Различают агрегативную и седиментационную устойчивость суспензий. Агрегативной называется устойчивость против сцепления частиц, седиментационной — против оседания. Устойчивость суспензий зависит от свойств входящих в их состав лекарственных веществ, а именно являются эти вещества гидрофильными или гидрофобными.

Суспензии гидрофильных веществ более устойчивы, так как частицы, смачиваясь дисперсионной средой, образуют прочную жидкостную оболочку, не позволяющую им слипаться в агрегаты. При этом оседание происходит медленно. Примером могут служить суспензии лиофильных нерастворимых веществ (глина белая, магния оксид, висмута нитрат основной, цинка оксид), которые готовят без стабилизатора путем растирания в ступке с дисперсионной средой.

Из гидрофобных нерастворимых веществ (камфора, фенилсалицилат, ментол, тимол, тальк, сера) устойчивые суспензии таким же путем получить не удается.

Устойчивость суспензии можно повысить, тщательно измельчая лекарственные вещества. Существуют определенные правила, заключающиеся в том, что вещества сначала измельчают в сухом виде, а затем небольшим количеством жидкости. Последняя проникает в микротрещины на поверхности частиц, образующиеся при растирании вещества, и оказывает расклинивающее действие. Так происходит дальнейшее измельчение вещества. Это явление получило название «эффект Ребиндера». Доказано, что максимальный расклинивающий эффект оказывает жидкость, взятая в количестве, составляющем примерно половину массы сухого вещества («правило Дерягина»).

Гидрофильные вещества легче разрушаются в присутствии воды, гидрофобные — в присутствии спирта, эфира и других жидкостей.

Седиментационная устойчивость

Между скоростью оседания частиц и вязкостью дисперсионной среды существует обратная зависимость. Для увеличения вязкости используют жидкости (глицерин, сироп), высокомолекулярные соединения (ВМС) и поверхностно-активные вещества (ПАВ). Кроме того, ВМС используют в качестве стабилизаторов суспензий гидрофобных веществ, так как они способны образовывать на поверхности раздела фаз сольватные оболочки и одноименные заряды. К ВМС относятся камеди, слизи, полисахариды (крахмал), альгинаты, производные акриловой кислоты (карбопол), неорганические соединения (бентониты) и др.

Широкое применение в фармацевтической практике нашли производные полиэтиленгликолей (твины и другие оксиэтилированные спирты и кислоты). Эти ПАВ снижают поверхностное натяжение воды, улучшают смачивание частиц и, адсорбируясь на поверхности гидрофобных частиц, образуют защитную адсорбционную оболочку, которая препятствует укрупнению частиц. Используя указанные технологические приемы, получают тонко диспергированные устойчивые суспензии, что очень важно для микстур-суспензий, которые готовят в аптеках по магистральным прописям ex tempore.

Химическая стабильность в суспензиях достигается легче, чем в истинных растворах, поэтому иногда нестабильные вещества переводят в нерастворимую форму и вводят в дисперсионную среду (например, инсулин переводят в цинк-протамин инсулин и др.).

Микробиологическую стабильность обеспечивают введением в дисперсионную среду (потенциальную для роста микроорганизмов) различных допустимых к медицинской практике консервантов.

Микстуры-суспензии должны быть достаточно устойчивыми, то есть частицы в них должны оседать настолько медленно, чтобы при приеме внутрь микстуру можно было достаточно точно дозировать.

Промышленный выпуск суспензий

Результаты научных исследований в области улучшения качества суспензий путем повышения их стабильности позволили готовить суспензии в промышленных условиях в виде готовых лекарственных средств. Примерами официнальных препаратов могут служить суспензия цинк-инсулина пролонгированного действия, принятая фармакопеями многих стран, суспензионно-эмульсионные линименты стрептоцида и синтомицина, суспензии тетрациклина, хлортетрациклина, гидрокортизона, новокаиновой соли бензилпенициллина, экмоновоциллина, бициллина и др.

В Фармакопее США описаны суспензии левомицетина, кортизон-ацетата, эритромицина, сульфаниламидных препаратов и т.д., в Фармакопее Японии — суспензии тестостерона, прогестерона, кортизона ацетата, эстрадиола бензоата и др.

На прилавках аптек можно встретить суспензии нифуроксазида, гранулы амоксициллина и цефалексина для приготовления суспензий в домашних условиях.

Что такое суспензия в медицине

1 ГБОУ ВПО «Саратовский государственный медицинский университет им. В.И. Разумовского» Минздравсоцразвития России, Саратов

Суспензии как лекарственная форма позволяют создавать корригированные, удобные в применении с высокой биологической доступностью лекарственные препараты. На долю суспензий в России приходится около 1% от общей массы лекарственных препаратов. Несмотря на множество преимуществ суспензий, они имеют и ряд недостатков: неустойчивость суспензий при хранении и вследствие этого низкий срок годности; высокая зависимость степени фармакологического эффекта от технологии, используемых вспомогательных веществ и др. Проведено исследование по разработке методологической схемы создания фармацевтических суспензий. Методологическая схема учитывает ряд этапов предусматривающих определение физико-химических свойств лекарственных веществ, в соответствии с которыми выбирается оптимальный вариант технологии. Затем проводятся выбор и оптимизация поверхностно-активных и вспомогательных веществ, оптимизация реологических параметров, химическая стабилизация и коррекция органолептических свойств.

2. Алексеев Г.И., Богадшев Н.Н. Изучение связи устойчивости эмульсии и размеров её частиц с количеством эмульгатора // Известия вузов. Сер. 2. – 1993. – №1 – С. 76–79.

3. Бондаренко А.И. К вопросу о степени дисперсности лекарственных веществ в фармацевтических суспензиях // Фармация. – 1982. – № 4. – С. 27–30.

4. Давыдова В.А. Изучение возможности солюбилизации некоторых гидрофобных веществ // Всероссийский съезд фармацевтов (4; 1981; Воронеж): Материалы… (Тез. Докл.) – Воронеж, 1981. – С. 275–276.

5. Седиментационная устойчивость суспензий некоторых противомикробных средств / Ю.А. Ершов, Н.В. Соколов, Н.Н. Старкова, А.И. Тенцова // Химико-фармацевтический журнал. – 1991. – Т. 25, № 8. – С. 64–67.

6. Насыбулина Н.М. К вопросу доклинического изучения мелоксикама и его лекарственных форм в экспериментах на животных // Современные наукоемкие технологии. – М., 2010. – №2,– С. 16–20.

7. Насыбулина Н.М., Захматова Е.Ю., Зверев Р.Р. Растворимость липоевой кислоты и кинетика набухания полимера // Фармация. – 2005. – №4. – С. 35–36.

8. Насыбулина Н.М., Мустафин Р.А., Эль Али Ф.А. Изучение растворимости производных бензотиазина и процесса набухания гелеобразователя // Фармация. – М., 2010. – № 5. – С. 29–31.

9. Пантюхин А.В., Петров А.Ю. Разработка и изучение стабильности фармацевтических эмульсий на примере эмульсии винилина // Вестник новых медицинских технологий (Тула). – 2005. – Т. 12, № 3–4. – С. 102.

Суспензии как лекарственная форма характеризуются рядом преимуществ. На долю суспензий, выпускаемых отечественной фармацевтической промышленностью, приходится около 1% от общей массы лекарственных препаратов. Такое положение объясняется трудностями по обеспечению стабильности суспензии, не обеспечивающей точности их дозирования. Применение суспензий в фармации дает возможность вводить твердые, не растворимые в дисперсионной среде вещества в жидкую или вязкую дисперсионную среду, обеспечивая при этом большую суммарную поверхность лекарственного вещества и, следовательно, большую терапевтическую активность, а также позволяет получать препараты пролонгированного действия. В качестве примера можно привести такой лекарственный препарат, как суспензия цинк-инсулина. Этот препарат оказывает фармакологический эффект в течение 24-36 ч по сравнению с растворами инсулина, который действует только в течение 6 часов. Кроме возможности пролонгированного действия, характерным преимуществом в сравнении с другими лекарственными формами (порошки, таблетки), суспензии позволяют обеспечить более выраженный фармакологический эффект; маскировку неприятного вкуса и запаха, удобство в применении, что важно особенно в педиатрии [4, 5].

Наибольшее распространение получили суспензии для внутреннего употребления. Примером таких отечественных препаратов являются суспензия феноксиметилпенициллина, дексаметазона, тестостерона пропионата, ацикловира, ко-тримоксазола, гризеофульвина, ампициллина, сульфадимезина, норсульфазола, за рубежом выпускаются суспензии ампициллина, цефалексина, фузидина, эритромицина, «Алмагель», «Маалокс», «Гелусил» и мн. др. В ряде случаев при назначении лекарственных веществ в форме суспензий снижается отрицательное воздействие желудочного сока на лекарственные вещества.

Цель исследований. Несмотря на множество преимуществ суспензий, они имеют и ряд недостатков, в частности: неустойчивость суспензий при хранении и вследствие этого низкий срок годности; высокая зависимость степени фармакологического эффекта от технологии, вспомогательных веществ и др. В связи с чем задачей настоящего исследования является разработка комплексного подхода к созданию суспензий.

Результаты исследования и их обсуждение

Неустойчивость суспензий характеризуется двумя видами — агрегативной и седиментационной. Агрегативная (конденсационная) устойчивость — это способность частиц дисперсной фазы противостоять агрегации (слипанию) [8, 9, 10]. Агрегативная устойчивость суспензий является результатом действия сил различной природы, препятствующих слипанию частиц:

1) отталкивания, обусловленного двойным электрическим слоем;

2) «энтропийного» отталкивания, проявляющегося, когда частицы сближаются друг с другом на такие расстояния, при которых адсорбированные на них молекулы поверхностно активных веществ начинают задевать друг друга углеводородными цепями, находящимися в состоянии микроброуновского движения;

3) отталкивания, обусловленного сольватными оболочками. Этот вид отталкивания возникает между частицами, если на их поверхности адсорбируются молекулы растворителя, образуя сольватный слой толщиной в один-два молекулярных диаметра. Образующиеся сольватированные суспензии агрегативно устойчивы без специальных методов стабилизации.

Кинетическая (седиментационная) устойчивость — это способность дисперсной системы сохранять равномерное распределение частиц по всему объему дисперсной фазы. Суспензии являются кинетически неустойчивыми системами. Частицы суспензий по сравнению с истинными и коллоидными растворами имеют довольно крупные размеры, которые под воздействием силы тяжести обладают способностью к седиментации, т.е. опускаются на дно или всплывают, в зависимости от относительной плотности дисперсной фазы и дисперсионной среды. Используемая в настоящее время теория седиментации основана на уравнении Стокса, которая справедлива для одиночной частицы. Реальные скорости осаждения могут значительно отличаться от стоксовской скорости, особенно для густой полидисперсной суспензии. Это связано с тем, что частицы, движущиеся с разными скоростями и на небольшом расстоянии друг от друга, могут взаимодействовать между собой [1, 2, 3].

Вопросы повышения седиментационной устойчивости суспензии решаются в основном двумя путями:

уменьшение размера частиц;
обеспечение необходимой вязкости дисперсионной среды;
получение мицеллярного раствора.

Размер частиц или дисперсность может выражаться либо определенной функцией их распределения, либо некоторым средним их размером. Различная диспергируемость частиц (кристаллов и агломератов) лекарственных порошков при одинаковых условиях измельчения определяется их структурой, механической прочностью и механизмом диспергирования в различных измельчителях. Одним из основных показателей, определяющих биологическое действие, является степень дисперсности суспензии (средний размер частиц и их распределение по размерам). Сформулированные в ГФ XII требования определяют размер, форму и поверхность. Одним из основных методов контроля дисперсности является приведенный в ГФ ХII изд. — микроскопический. Однако для получения количественных результатов этот метод достаточно трудоемок и дорог. Возможности и информативность методов светорассеяния обсуждались во многих работах при исследовании суспензий клеток, эритроцитов крови, эмульсий кровезаменителей, и др. Среди спектральных методов, применяемых для определения дисперсности суспензий, существуют значительно более простые по математической обработке результатов, чем используемая модификация метода спектра мутности. Однако они требуют достаточно сложного оборудования для измерения малоуглового рассеяния, в то время как измерения для метода спектра мутности могут проводиться на обычном спектрофотометре. Изучение факторов, обеспечивающих устойчивость и точность дозирования суспензий, методом скринин- га — длительный процесс.

Анализ нормативной документации, поступающих на государственный контроль, свидетельствует об отсутствии как единой методики оценки размера частиц, так и объективных критериев нормирования этих размеров. Известен метод определения точности дозирования суспензий, основанный на определении весовых отклонений отдельных доз суспензий по сухому остатку. Однако такое определение точности дозирования суспензий для детей, в которых количество лекарственного вещества (ЛВ) составляет незначительный процент от количества вспомогательных веществ, входящих в состав суспензии, неприемлемо. В тех случаях, когда в суспензиях соотношение между ЛВ и вспомогательным веществом велико, целесообразно точность дозирования определять по количественному содержанию действующих веществ в дозе на прием.

Необходимую дисперсность веществ при изготовлении суспензий в заводском производстве достигают с использованием роторно-пульсационных аппаратов и быстроходных мешалок; размолом твердой фазы в жидкой среде на коллоидных мельницах, ультразвуковым диспергированием с использованием магнитно-стрикционных и электрострикционных излучателей. Кроме метода диспергирования, суспензии изготавливают и методом конденсации, основанным на реакциях химического взаимодействия.

Как следует из данных литературы, суспензии нуждаются в улучшении своих свойств, определяющих, в том числе их стабильность. Кроме технологических приемов, эта проблема решается введением в их состав вспомогательных веществ. Роли вспомогательных веществ в технологии суспензий посвящен ряд исследований, которые проводились А.И. Тенцовой, В.Д. Козьминым, В.А. Вайнштейн, И.Ф. Белоконь, И.Р. Сурковой, Т.Ф. Рудая и др. [3, 5].

Суспензии ‒ агрегативно и кинетически не стабильные системы, требующие особого методического подхода. Для чего необходимо определить физико-химические свойства ЛВ, наиболее значимые: растворимость в горячей воде или орграстворителях, смачиваемость водой или растворами поверхност- но-активных веществ (рисунок) [6, 7, 8].

На первом этапе разработки суспензий необходимо сформировать цель исследований на основании технического задания и анализа материала. На этом основании делается вывод о виде лекарственной формы и требованиях к ним: суспензия для наружного или внутреннего применения, дозировки препарата. При этом учитывается дозировка ЛВ, физико-химические свойства ЛВ: химические свойства и возможное взаимодействие с дисперсионной средой, растворимость в воде и органических растворителях, смачиваемость водой и растворами поверхностно-активных веществ (ПАВ), гидрофильно-липофильные свойства, механическая прочность.

Соответственно определив дизайн разрабатываемой суспензии, концентрации и физико-химические свойства ЛВ, выбирается соответствующий способ уменьшения дисперсности ЛВ: вещества, не растворимые ни в чем, измельчаются с подбором оптимальных режимов и оборудования; для ЛВ, ограниченно растворимых в воде и органических растворителях, подбирается соответствующий режим конденсации или в некоторых случаях химической реакции.

Соответственно вещества, растворимые в воде или органических растворителях, вводятся в мицеллярный раствор, используя данные по ПАВ — критическую концентрацию мицеллобразования и точку Крафта. Используя минимальное количество сорастворителя или раствора ПАВ с помощью оригинальных технологических приемов получить мицеллярный раствор или ультра дисперсную суспензию. Вещества нерастворимые диспергируются, наиболее эффективное диспергирование в присутствии ПАВ. При возможности для получения суспензий, можно подобрать режимы синтеза или проведение химической модификации ЛВ, с целью получения высокодисперсной субстанции, которую затем стабилизируют.

На следующем этапе проводится отбор ПАВ с учетом назначения суспензии. Из отобранных ПАВ готовятся образцы, каждый образец исследуется на кинетическую устойчивость, термостабильность, дисперсионный анализ фракционного состава. В дальнейшем наиболее стабильные образцы оптимизируют состав на основании реологических показателей и насыщенности поверхности раздела фаз. На основании полученных показателей оптимизируются концентрация и состав ПАВ, при необходимости реологические свойства корректируются добавлением соответствующих вспомогательных веществ.

В дальнейшем проводится доработка состава до нужных потребительских свойств: добавляются консерванты, стабилизаторы перекисного окисления, а также вкусо-ароматические добавки. Оптимизируется технологическая схема производства применительно к промышленным условиям с разработкой соответствующей нормативно-технической документации. Заключительным этапом является проведение фармакологических исследований разработанной лекарственной формы.

Методологическая схема разработки суспензий

На основании проведенного исследования разработана методологическая схема исследований по созданию фармацевтических суспензий. Методологическая схема учитывает ряд этапов, предусматривающих определение физико-химических свойств лекарственных веществ, в соответствии с которыми выбирается оптимальный вариант технологии. Затем проводится выбор и оптимизация поверхностно-активных и вспомогательных веществ, оптимизация реологических параметров, химическая стабилизация и коррекция органолептических свойств.

Пеньевская Н.А., д.м.н., проф., зав.каф. фармацевтической химии с курсом биотехнологии ГБОУ «Омская государственная медицинская академия» Минздравсоцразвития России, г. Омск;

Голиков А.Г., д.х.н., доц., зав каф. фармацевтической химии ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» Минздравсоцразвития России, г. Саратов.

Что такое суспензия в медицине

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 3. Жидкие лекарственные формы

Сегодня подробно разберем жидкие лекарственные формы. Поговорим о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.

Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.

Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.

Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.

Растворы
Микстуры
Настои и отвары
Настойки
Капли
Суспензии (взвеси)
Эмульсии
Сиропы

Поговорим о РАСТВОРАХ

Растворы — жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.

Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.

Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.

Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).

Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).

В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.

В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.

Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.

Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.

нестабильность:

Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.

Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

персиковое,
оливковое,
подсолнечное,
касторовое,
вазелиновое и эфирные масла,
рыбий жир,
бальзамы
и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
маскировка неприятного вкуса
устранение раздражающего действия
обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

внутреннего применения
наружного применения
инъекционного применения (только в заводских условиях)

прямые м/в
обратные в/м

Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.

Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.

Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.

Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе

Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.

Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.

Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.

Нимулид суспензия : инструкция по применению

вспомогательные вещества камедь ксантановая, сорбитола раствор 70% некристализований, глицерин, сахароза, кремофор RH-40 (полиоксил 40 — масло касторовое гидрогенизированное), натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия бензоат, кремния диоксид, натрия метабисульфат, кислота лимонная, кислота соляная концентрированная, коригент ванильный, коригент манго (S-3206), краситель хинолин желтый супра, вода очищенная.

Форма выпуска

Суспензия для перорального применения.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТС М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нимесулид — активное вещество, обладающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 — 3:00. Связывание нимесулида с белками плазмы достигает 97,5%.

Препарат Нимулид метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% — с калом.

Показания

Острую боль. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Способ применения и дозы

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза Препарат принимают внутрь после еды. Перед применением содержимое флакона необходимо тщательно взбалтывать.

Суспензию назначают взрослым и детям старше 12 лет, которые не могут глотать таблетки.

Рекомендуемая доза — по 5 — 10 мл суспензии дважды в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг (20 мл).

Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования коррекции не нуждается.

Побочное действие

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно в течение первой недели от начала лечения:

со стороны кожи: чаще всего возникают сыпь, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит в единичных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в единичных случаях — стоматит, мелена, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;

со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе)

психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;

со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи, одиночные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности;

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

со стороны органов дыхания: одышка, редко — астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко — кровотечение, приливы, колебания артериального давления.

Также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия гиперкалиемия.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на прием препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе беременность (III триместр) и период кормления грудью. Возраст до 12 лет. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4:00 необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Особенности применения

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов следует прекратить прием препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Применение нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременными женщинами не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.

Кормления грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей старше 12 лет такое же, как и для взрослых.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Нимесулид ингибирует действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулид.

Необходимо соблюдать осторожность, если препарат принимается менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке и его токсичность.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулид.

Условия хранения

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре 15 ° С — 25 ° С. Срок годности — 3 года.

Секреты лекарственных форм

Роза Исмаиловна Ягудина, доктор фармацевтических наук, профессор, зав. кафедрой организации лекарственного обеспечения и фармакоэкономики, зав. лабораторией фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова (Москва), главный редактор журналов «Фармакоэкономика» и «Современная организация лекарственного обеспечения».

Сколько вы знаете лекарственных форм? Казалось бы, вопрос простой. Таблетки, капсулы, настойки, аэрозоли, суппозитории и так далее. Но вот удержать в голове и перечислить все лекарственные формы вряд ли сможет даже специалист, поскольку их огромное множество. Всего на российском фармацевтическом рынке сегодня представлено более 40 лекарственных форм (Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации (ГРЛС), grls.rosminzdrav.ru).

Интересно, что некоторые лекарственные формы, включенные в Государственный реестр лекарственных средств РФ, отсутствуют в зарубежных фармакопеях.

Это горчичники, медицинские газы, бальзамы, эликсиры, карандаши, медицинские масла, лаки. С другой стороны, некоторые лекарственные формы, описанные в зарубежных фармакопеях, отсутствуют в Государственном реестре РФ. Например, нет в нем таких форм, как полоскания, промывания, смеси, лимонад. Есть популярные лекарственные формы, описание для которых дано во всех ведущих фармакопеях, — например, мази, таблетки, аэрозоли, спреи, сиропы, капсулы и другие (И. В. Сакаева, А. Н. Васильев, Н. Д. Бунятян, Е. И. Саканян, Л. А. Колганов., 2012).

Лекарственная форма — одна из важнейших характеристик препарата, ведь именно от лекарственной формы главным образом зависит его биологическая доступность. Какое влияние оказывает лекарственная форма на эффективность препарата? В первую очередь правильно выбранная лекарственная форма обеспечивает максимальную выраженность терапевтического эффекта. Кроме того, она минимизирует побочное действие лекарственного средства и, в зависимости от своих свойств, обеспечивает ускорение или пролонгирование фармакологического действия, улучшает органолептические характеристики препарата.

Требования к лекарственным формам содержатся в Государственной фармакопее Российской Федерации, а также в Отраслевом стандарте «91 500.05.001.00 — Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения». Здесь можно найти требования ко многим популярным лекарственным формам, однако далеко не ко всем. Для целого ряда форм только разрабатываются фармакопейные статьи, которые затем планируется включить в Государственную фармакопею.

Аэрозоли и спреи
Бальзамы
Газы медицинские
Глазные лекарственные формы
Горчичники
Гранулы
Губки
Драже
Жидкости
Имплантаты
Капли
Капсулы (в т. ч. пеллеты)
Карандаши
Концентраты
Лаки
Лекарственные формы для ингаляций
Лекарственные формы для парентерального применения
Лиофилизаты
Мази, гели, кремы, линименты, пасты
Масла медицинские
Настойки
Пастилки
Пены медицинские
Пилюли
Пластыри (в т. ч. клеи)
Пленки
Порошки
Припарки
Растворы
Резинки жевательные
Сиропы
Суппозитории (в т. ч. палочки)
Суспензии
Таблетки
Тампоны
Терапевтические системы
Трансдермальные пластыри
Шампуни
Экстракты
Эликсиры
Эмульсии

Лекарственные формы отличаются по агрегатному состоянию, способу применения и методу дозирования, а также по способу введения в организм. Виды лекарственных форм не исчерпывается перечнем из 41 пункта, ведь внутри каждой формы есть множество разновидностей. В рамках одной лекарственной формы могут выделяться препараты, различающиеся по пути введения, скорости высвобождения действующего вещества и так далее. К каждой лекарственной форме и каждой разновидности внутри одной лекарственной формы предъявляются различные требования. Скажем, гранулы оценивают по их растворимости, глазные лекарственные формы — по стерильности и отсутствию механических включений.

Одна из самых распространенных лекарственных форм — таблетка. Эта лекарственная форма отличается особенно большим количеством разновидностей. Например, только таблеток с модифицированным высвобождением можно выделить несколько видов. Это таблетки с пролонгированным, пульсирующим, отсроченным, ускоренным высвобождением. Другой пример — таблетки для применения в полости рта, их можно разделить на подъязычные, защечные и таблетки для рассасывания. Несмотря на некоторые недостатки, в частности, более медленное действие в отличие от некоторых других лекарственных форм, возможное раздражение желудочно-кишечного тракта и другие, таблетки остаются одной из самых часто применяемых лекарственных форм благодаря своим достоинствам. Это в первую очередь удобство применения, хранения и дозирования. Также это возможность пролонгированного действия или даже последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойной таблетки) (Ковалева Е. Л, 2012).

Интересно и многообразие мягких лекарственных форм — мазей, среди которых выделяют: собственно мази — состоящие из основы и равномерно распределенных в них действующих веществ; кремы — мягкие мази на эмульсионной основе; гели — мази на основе гелеобразователя; пасты — мази, содержащие более 25 % порошкообразных веществ; линименты — жидкие мази.

Любая модификация той или иной лекарственной формы оказывает существенное влияние на ее свойства. Скажем, аэрозоли и спреи, несмотря на значительное сходство в свойствах, всё же имеют существенные различия. В частности, аэрозоли, в отличие от спреев, позволяют при ингаляции создать в бронхах с избыточным содержанием слизи высокую концентрацию лекарственного средства, которую не удается достичь, например, при внутривенном введении средства. Однако аэрозоли имеют и недостатки, например, некоторые пропелленты, используемые в аэрозолях, могут оказывать токсическое действие, поскольку при вдыхании пропеллент не успевает испариться и попадает в легкие вместе с лекарством.

Новые лекарственные формы появляются очень редко. Каждая новая форма — это определенный прогресс в области фармакотерапии. Иногда адекватная терапевтическим задачам лекарственная форма сопоставима с инновацией. Например, принципиальное значение имеет, принимает ли пациент обычную таблетку или таблетку с пролонгированным действием, которая имеет матричную структуру и работает как специальная машина, постоянно поставляющая определенную дозу препарата в кровь. Таблетки с пролонгированным действием поддерживают определенный уровень концентрации препарата в крови и позволяют избежать пиков и спадов концентрации, которые бывают при приеме обычной таблетки. Такие свойства таблеток с пролонгированным действием имеют огромное значение в терапии некоторых заболеваний.

Лекарственная форма определяет фармакокинетику препарата, его распределение в организме, и в определенной степени эффективность лекарства. Широкий выбор лекарственных форм дает врачу и пациенту возможность более эффективной фармакотерапии. Специалист может подобрать препарат, который больше подходит для данного пациента с его особенностями течения заболевания, сопутствующими заболеваниями. Если пациент страдает хронической болезнью и вынужден принимать препарат постоянно, для него очень важно, чтобы лекарственная форма была удобной. Одно дело необходимость делать инъекции, и другое — прием таблеток. Например, для лечения рассеянного склероза не так давно впервые появились таблетированные препараты, до этого все лекарственные средства были инъекционными. Пожизненно делать инъекции очень тяжело, пациенты устают от этого, что приводит к снижению комплаентности, а соответственно, — и эффективности терапии.

Уже долгие годы ученые бьются над созданием таблетированного инсулина, чтобы избавить больных сахарным диабетом от необходимости делать инъекции. Когда лекарственная форма в виде таблетки будет получена, это повысит качество жизни пациента, принципиально изменит ее, пациенты больше не будут привязаны к инъекциям. Так что борьба за улучшение качества жизни пациентов идет не только на уровне открытия новых лекарств, но и на уровне получения более эффективных лекарственных форм для существующих препаратов.

При отпуске лекарственных препаратов сотрудник аптеки информирует покупателя о правилах приема лекарственного препарата: режиме приема, разовой и суточной дозе, способе приема (с учетом приема пищи и пр.), правилах хранения и др.; обращает внимание покупателя на необходимость внимательно ознакомиться с информацией о лекарственном препарате. Ответы сотрудника должны быть профессиональными, грамотными, с соблюдением требований этики.

«Правила отпуска (реализации) лекарственных средств в аптечных организациях. Основные положения»» от 4 марта 2003 г. п. 6.8.

Разнообразие лекарственных форм делает работу специалиста аптеки более сложной. В частности, это связано с тем, что биодоступность препарата в разных лекарственных формах различается, и, консультируя пациента, фармацевтический работник должен это учитывать.

От верного выбора лекарственной формы и правильного ее применения зависит эффективность лечения в целом. Например, препарат мелоксикам (торговое название «Мовалис», «Мовасин», «Мелоксикам» и др.), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, выпускается в виде целого ряда форм — таблетки, раствора для внутримышечного введения, ректальных суппозиторий и суспензий.

Наиболее высока биодоступность препарата — 100 % — при внутримышечном введении его в виде раствора. Другие плюсы этой лекарственной формы — быстрое достижение максимальной концентрации препарата, высокая точность дозирования. Но есть и минусы: для введения препарата нужен специалист, так как неквалифицированный человек при выполнении инъекции может повредить сосудисто-нервные пучки.

Есть свои плюсы и минусы и у других лекарственных форм. Например, при применении мелоксикама в виде ректальных суппозиториев лекарственное вещество проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и поступает в систему кровообращения, минуя печень и пищеварительную систему. Всё это обеспечивает высокую биодоступность — до 80–90 % — и, соответственно, высокий фармакологический эффект. Другие плюсы — снижение частоты побочных действий и аллергических реакций на препарат. Минусы — неустойчивость при хранении и неудобство применения. Таблетки мелоксикама имеют почти такую же биодоступность, как и суппозитории (около 80 %), но также обладают своими особенностями как лекарственная форма. В частности, они удобны в применении, обеспечивают точность дозирования. Однако таблетки начинают действовать медленнее, чем суппозитории, поскольку должны сначала рассосаться, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищеварительного тракта. Существует также крем мелоксикам, его биодоступность низкая, всего около 10 %, но тем не менее она обеспечивает местное действие и позволяет использовать крем как дополнение к другим лекарственным формам.

По правилам аптечный работник должен рассказать пациенту о правилах приема препарата, режиме и способе приема, правилах хранения. Можно отметить типичные ошибки, которые допускают пациенты при приеме лекарственных средств. Именно от этих ошибок стоит предостеречь пациентов в первую очередь.

Во-первых, одну из самых частых ошибок пациенты допускают, разламывая таблетки или капсулы, на которых отсутствует разделительная риска. Во-вторых, порой они принимают внутрь лекарственные формы, не предназначенные для этого. Например, взрослые иногда выпивают лекарство из ампул для внутривенного введения, а дети глотают свечи, предназначенные для ректального введения. В-третьих, из‑за невнимательности или недостатка компетенции пациенты могут вводить растворы для подкожного введения внутримышечно или внутривенно, и наоборот. Также часто пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвами, эрозиями) не учитывают, что им не рекомендованы таблетки без специальной защитной оболочки, и тем самым наносят вред здоровью. Конечно, уберечь пациентов от всех возможных ошибок сложно, однако в силах фармацевтического работника с помощью грамотной консультации предотвратить наиболее критические ошибки и обеспечить правильный прием препарата.

Можно предполагать, что в будущем для существующих препаратов будут разработаны дополнительные лекарственные формы. Например, сегодня достаточно популярны аэрозольные лекарственные формы, которые обеспечивают хорошую биодоступность препаратов. Однако производить эту лекарственную форму непросто, поскольку сложно добиться однородности дозирования, и разработка каждого нового аэрозоля требует значительных усилий и времени. Вдобавок сегодня на рынке есть ощутимый дефицит специальных лекарственных форм для детей и пожилых людей. Но можно надеяться, что в будущем таких форм станет больше. Не исключено также, что на фармацевтическом рынке когда‑нибудь появятся совсем новые, пока неизвестные лекарственные формы.

Статья написана по материалам:

1. Государственная фармакопея Российской Федерации, XII издание, Часть 1. — Научный центр экспертизы средств медицинского применения, 20 08

2. Сакаева И. В., Васильев А. Н., Бунатян Н. Д. и др. «Современное состояние вопроса классификации и стандартизации лекарственных форм в Российской Федерации» //Ведомости научного центра экспертизы средств медицинского применения /№ 3, 20 12

4. «Государственный реестр лекарственных средств. Том II. Часть 2. Типовые клинико-фармакологические статьи» (по состоянию на 1 апреля 2009 года)

5. Белоусов Ю. Б., Кукес В. Г., Лепахин В. К., Петров В. И. «Клиническая фармакология. Национальное руководство», 20 09

6. Ковалева Е. Л. «Стандартизация фармацевтических субстанций и препаратов в лекарственной форме »таблетки»». — Министерство РФ, Москва ФГУ «НЦЭСМП», 2012

Циндол: как наносить и побочные действия

Изо дня в день люди сталкиваются с проблемами кожи. Причинами могут выступать заболевания внутренних органов, неправильный образ жизни, внешние воздействия. В результате появляются ожоги, язвы, угри, воспалительные процессы и другие характерные симптомы, с которыми эффективно борется Циндол.

Что такое Циндол

Препарат Циндол относится к дерматотропам. Отпускается в темном стеклянном флаконе по 125 мл в картонной коробке с прилагаемой инструкцией. Представляет собой бесцветную суспензию с незначительным осадком для наружного применения.

Активным компонентом Циндола выступает оксид цинка. Он обладает антисептическим, противовоспалительным свойством. Сушит и формирует защитный барьер на поверхности эпидермиса.

Вспомогательными веществами являются:

Этиловый спирт – результативно справляется с загрязнениями на коже, обеззараживает и дезинфицирует.

Глицерин – помогает сохранить водный баланс, питает и увлажняет.

Тальк – средство медицинского назначения, убирает лишний кожный жир, снижает образование гнойничковых процессов.

Срок хранения составляет до 2 лет в прохладном и темном месте, подальше от детей.

Фармакологическое действие

Лекарственное вещество оказывает выраженный антисептический эффект. Это универсальное средство в борьбе с неинфекционными и другими дерматологическими заболеваниями.

Благодаря безопасному составу, допускается к использованию широкому кругу лиц с различным типом кожи. Активное вещество препарата целенаправленно действует на купирование воспалительного процесса, оказывая вяжущее, подсушивающее, адсорбирующее и противоотечное действие.

В целом Циндол положительно влияет на кожу и подавляет активное течение патологического процесса. При нанесении на кожу образует соли, приводящие к денатурации белковых структур. Последнее крайне важно для лечения высыпаний, прыщей, ожогов и других образований, поскольку происходит образование пленки. Она носит защитную функцию от вредоносного воздействия неблагоприятных факторов.

Показания к применению

Эффективен препарат в отношении следующих заболеваний:

Экзема в стадии обострения.

Поверхностные нарушения кожного покрова.

Ожоги различной этиологии.

Воспалительные процессы, в том числе на фоне аллергий.

Зачастую мазь используют при дерматологических осложнениях, вплоть до образования гнойничковых процессов. Активна также от прыщей, шрамов и подростковой сыпи.

Противопоказания

Запрещается использовать средство при непереносимости основного или вспомогательного компонентов.

Как наносить Циндол

Лекарственное средство применяется наружно. Предварительно нужная поверхность кожи промывается водой и осушается. Суспензию нужно взболтнуть до однородного состояния. После, ватной палочкой наносят препарат на проблемный участок в небольшом количестве и оставляют на 3 часа. По истечению времени смывают теплой водой. Частота применения не более 5 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от диагноза и степени поражения кожи. Как правило, от 3-4 дней до нескольких недель.

Способ применения при различных дерматологических состояниях:

Тяжелые поражения – используют препарат в виде масок. Он наносится на определенную зону до высыхания, после участок закрывают тканью, фиксируют и оставляют на всю ночь. После снятия область смазывают увлажняющим кремом

При ранах и ожогах рекомендуется делать повязку с Циндолом. Меняется по мере высыхания.

Детям применяют на зоны, постоянно контактирующие с влагой. При опрелостях пораженную кожу обрабатывают лекарством до 3 раз в день после замены пеленки. Кожу новорожденных перед приемом мази, рекомендуется промыть слабым марганцевым раствором.

При дерматитах – подходит для лечения и профилактики болезни. Устраняет гиперемию, зуд в результате грибкового и бактериального поражения. В терапии используют 1-3 дня, локально наносят на зону, выдерживают 2-3 часа и смывают.

При работе с препаратом необходимо избегать его попадание на слизистую область.

Как Циндол влияет на прыщи

Циндол является отличным средством для лечения прыщей в подростковом возрасте и у взрослых. Все благодаря эффективному и натуральному составу.

Прыщи образуются в результате нарушения функции сальных желез. А оксид цинка – действующее вещество, помогает регулировать их работу. Подсушивает и обеззараживает имеющиеся высыпания. Отбеливает кожу и убирает жирный блеск. Дополнительные компоненты усиливают терапевтический эффект.

Препарат в целях лечения можно применять не только в чистом виде, а также готовить на его основе мази, маски и специальные очищающие средства в домашних условиях.

Для устранения прыщей суспензию наносят на чистую кожу на ночь, утром смывают водой. Зона воздействия препарата обширна, разрешается обрабатывать спину, плечи, лицо и область декольте.

При сухом типе кожи мазь оставляют на поверхности не более 3 часов и смывают теплой водой.

Побочные действия

В результате использования препарата возможно развитие местных аллергических реакций. Это выражается в виде ограниченной гиперемии, зуда, кожного высыпания.

Вследствие развития перечисленных симптомов необходимо прекратить прием Циндола и обратиться к врачу.

Сколько стоит Циндол

Стоимость суспензии в зависимости от аптеки составляет от 62, но не более 100 рублей за флакон 125 мл.

Где купить Циндол

Приобрести лекарственное вещество можно в любой аптеке без врачебного рецепта.

Правда ли что Циндол помогает от прыщей

Согласно отзывам, препарат благоприятно действует на кожу, помогая бороться с прыщами. Было отмечено снижение воспалительных процессов, устранение высыпания и немногочисленных гнойничков.

При облегченных формах высыпания, Циндол может бороться с последствиями – шрамами и рубцами.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.